[发明专利]一种光学活性的丁苯酞开环衍生物、制备方法及医药用途

权利要求书

1.通式I所示的一种光学活性的丁苯酞开环衍生物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐：

其中：

R代表氢原子、C₁-C₆直链或支链烷基、NR¹R²；

R¹和R²可相同或不同，并各自独立地代表氢原子、C₁-C₄烷基或R¹和R²与其所连接的氮原子一起形成5至7元脂肪杂环或芳杂环，该环基可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基包括：C₁-C₆直链或支链烷基、C₁-C₆直链或支链烷氧基、羟基或卤素；

X代表氧原子或硫原子；

Y代表氧原子或硫原子；

式I中两个手性中心*1，*2表示分别为S构型或R构型。

2.根据权利要求1所述的通式I化合物，其特征在于：

R代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二正丁胺基、吡咯基、哌啶基、吗啡啉基、咪唑基、4-羟基哌啶基、4-甲基哌啶基、N-甲基哌嗪基或N-羟乙基哌嗪基；

X代表氧原子；

Y代表氧原子；

式I中手性中心*1和*2均为S构型，或手性中心*1和*2均为R构型。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为：

2，5-二{(S)-(+)-2-[(1-乙酰氧基)正戊基]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(S)-(+)-2-[[1-(2-二乙胺基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(S)-(+)-2-[[1-(2-哌啶基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(S)-(+)-2-[[1-(2-吗啡啉基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(S)-(+)-2-[[1-(2-(N-甲基哌嗪基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(S)-(+)-2-[[1-(2-(N-羟乙基哌嗪基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(R)-(+)-2-[(1-乙酰氧基)正戊基]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(R)-(+)-2-[[1-(2-二乙胺基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(R)-(+)-2-[[1-(2-哌啶基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(R)-(+)-2-[[1-(2-吗啡啉基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(R)-(+)-2-[[1-(2-(N-甲基哌嗪基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯；

2，5-二{(R)-(+)-2-[[1-(2-(N-羟乙基哌嗪基)乙酰基氧)正戊基]]}苯甲酸异山梨醇酯。