[发明专利]一种手性胺醇催化剂及其合成与应用

权利要求书

1.一种手性胺醇催化剂，其结构如下之一所示：

2.按照权利要求1所述的催化剂，其特征在于：

（1）该类催化剂为链状分子，含有羟基、叔胺和伯胺三个配位原子，叔胺在中间，羟基和伯胺在两侧，配位原子之间各相隔两个碳；

（2）在与氨基相连的碳上连有一个烷基或芳基基团，R可以是H、烷基或芳基，构型为R或S；与羟基相连碳上有一个苯基，构型为R或S。

3.一种权利要求1所述催化剂的合成方法，其特征在于：

此类催化剂的合成通法如下：

(1).合成不同取代基的氮杂环丙烷；

取2-不同官能团（R=苯基，苄基，甲基，异丙基或叔丁基；构型为S或R）取代的手性氨基醇（式1）20mmol，加入2.2当量对硝基苯磺酰氯（式2）和4当量碳酸钾和无水乙腈30mL，在室温搅拌24小时；过滤，减压蒸掉溶剂，柱层析，即得到不同官能团取代的氮杂环丙烷3.收率：45-87%；

（2）合成中间体（式4）

取麻黄碱（或伪麻黄碱）5mmol，加入已制得的不同官能团取代的氮杂环丙烷（式3）5mmol和30mL乙腈，在惰性气体保护回流反应24小时；浓缩后柱层析分离，得到中间体（式6），收率：75-90%；

（3）合成目标催化剂L

将中间体（式6）4mmol加入到100mL反应瓶中，加入LiOH 1.34g，加入20mL DMF溶解；向其中缓慢加入巯基乙酸0.834mL（12mmol），室温搅拌4小时，减压蒸去DMF，柱层析分离，即得到目标催化剂；收率：75-85%。

4.一种权利要求1所述的手性胺醇催化剂在不对称有机催化反应中的应用。