[发明专利]一种胡椒碱自乳化软胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种胡椒碱自乳化软胶囊，包括软胶囊囊壳及封闭在囊壳中的内容物，其特征在于所述的内容物即自乳化药物传递系统，是包括胡椒碱、油相、表面活性剂和助表面活性剂的均一透明的液体制剂，按重量计，其组成比例为胡椒碱：油相：表面活性剂：助表面活性剂=1:2.5～32.5:15～35:2.5～12.5。

2.根据权利要求1所述的胡椒碱自乳化软胶囊，其特征在于所述的油相选自大豆油、菜籽油、玉米油、油酸山梨醇酯、椰子油C8/C10甘油单酯或双酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、含油酸和亚油酸的甘油三酯、油酸及油酸乙酯中的至少一种，优选的，所述的油相为油酸乙酯。

3.根据权利要求1所述的胡椒碱自乳化软胶囊，其特征在于所述的表面活性剂为HLB值在11-18的非离子表面活性剂，优选为苄泽30/35、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油甘油酯以及吐温中的至少一种，更优选的，所述的表面活性剂为吐温80。

4.根据权利要求1所述的胡椒碱自乳化软胶囊，其特征在于所述的助表面活性剂为选自乙醇、丙二醇、异丙醇、聚乙二醇、二乙二醇单乙醚（Transcutol P)、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯中的至少一种，优选的，所述的助表面活性剂为二乙二醇单乙醚。

5.根据权利要求书1所述的胡椒碱自乳化软胶囊，其特征在于按重量计，所述的胡椒碱、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成比例为胡椒碱：油相：表面活性剂：助表面活性剂=1:2.5～17.5:27.5～35:2.5～12.5。

6.根据权利要求书5所述的胡椒碱自乳化软胶囊，其特征在于按重量计，所述的胡椒碱、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成比例为胡椒碱：油相：表面活性剂：助表面活性剂=1:10:18:5。

7.一种制备权利要求1-6任一项所述的胡椒碱自乳化软胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：

1）称取适量胡椒碱，将胡椒碱先溶于处方量的助表面活性剂，混合均匀；

2）向步骤1）制备得到的溶液中加入油相、表面活性剂，超声溶解后，得到透明、均一的溶液；

3）将所得的内容物按常规方法压制成软胶囊。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于步骤2）中的超声溶解条件为：超声温度为30-75℃，超声时间为10-60min。

9.权利要求1-6任一项所述的胡椒碱自乳化软胶囊在制备抗肿瘤、抗癫痫、抗抑郁、抗氧化、促进药物代谢等药物中应用。

10.权利要求1-6任一项所述的胡椒碱自乳化软胶囊在制备药物生物利用度增强剂中的应用。