[发明专利]一种α-胺基，δ－羟基己二酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种式(I)所示的α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物的制备方法，其特征在于，芳基乙酸酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物；

式(I)中，Ar₁为苯基、带有取代基团的苯基；R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、异丙基；Ar₃为苯基、带有取代基团的苯基；Ts为对甲苯磺酰基；

所述制备方法的反应式为：

其中，Ar₁为苯基、带有取代基团的苯基；R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、异丙基；Ar₃为苯基、带有取代基团的苯基；Ts为对甲苯磺酰基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮∶醇∶α，β-不饱和亚胺∶醋酸铑的摩尔比为(1.0-2.0)∶(1.0-2.0)∶1.0∶(0.01-0.02)。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮∶醇∶α，β-不饱和

亚胺∶醋酸铑的摩尔比＝1.5∶1.5∶1.0∶0.01。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述醇是苯甲醇，对硝基苯甲醇，邻硝基苯甲醇，甲醇，乙醇，异丙醇。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述α，β-不饱和亚胺酯是4-对氯苯基α，β-不饱和亚胺酯，4-对溴苯基α，β-不饱和亚胺酯，4-间溴苯基α，β-不饱和亚胺酯，4-对氟苯基α，β-不饱和亚胺酯，4-对硝基苯基α，β-不饱和亚胺酯，4-对甲基苯基α，β-不饱和亚胺酯，4-苯基α，β-不饱和亚胺酯。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮是重氮苯基乙酸甲酯，间溴苯基重氮乙酸甲酯，对溴苯基重氮乙酸甲酯，对氯苯基重氮乙酸甲酯，对甲氧基苯基重氮乙酸甲酯，对甲基苯基重氮乙酸甲酯。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将醇，α，β-不饱和亚胺酯，醋酸铑和有机溶剂加入反应瓶中，加入吸水剂分子筛500-1000mg/mmol；其中，有机溶剂的加入量为10-30ml/mmolα，β-不饱和亚胺酯；接着，将苯基重氮酸酯溶解于有机溶剂中得到重氮溶液，其中，用于溶解重氮的有机溶剂的量为10-30ml/mmol；然后在室温下，通过蠕动泵将重氮溶液滴加到反应瓶中，搅拌，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到所述α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂是氯代烷烃，甲苯或二甲苯。