[发明专利]一种酚麻美敏肠溶片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种西药制剂技术领域，尤其涉及一种酚麻美敏肠溶片，本发明还涉及该肠溶片的制备方法。

背景技术

酚麻美敏制剂是常用的解热镇痛复方制剂，其有效成分包括对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬和马来酸氯苯那敏。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，是非那西丁的体内代谢产物，属于苯胺类，它通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩增、出汗而达到解热的作用；盐酸伪麻黄碱可收缩鼻黏膜血管，减轻鼻塞症状；氢溴酸右美沙芬为中枢镇咳药，通过抑制咳嗽中枢而产生镇咳作用；马来酸氯苯那敏为组胺（H1）受体阻断药，可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加，减轻流泪、打喷嚏、流涕等过敏症状。酚麻美敏制剂广泛用于治疗感冒或流感引起的发热、头痛、咽喉痛、肌肉酸痛、鼻塞流涕、打喷嚏、咳嗽等症状。目前我国市场上的酚麻美敏制剂主要剂型为片剂、胶囊剂和口服液，剂型比较单调，受到崩解、药物释放等因素的影响，吸收、治疗效果不理想，其中的成分马来酸氯苯那敏会刺激对胃黏膜有刺激作用，如果为了达到理想治疗效果而加大服药量，服药者可能会出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状。

肠溶制剂是指在规定时间内在胃中不释放或是几乎不释放药物，而进入肠中，在肠的某部位能大部分或全部释放药物的制剂，肠溶片属于肠溶制剂的一种。肠溶制剂可避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏，避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，提供延迟释放作用，将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位，提高了生物利用度。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种酚麻美敏肠溶片。该肠溶片质量稳定，药物在肠道里释放，生物利用度高，可减少药物对胃部的刺激，且制备工艺简单，适于大规模生产应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种酚麻美敏肠溶片，由酚麻美敏片芯和包裹在其外的肠溶包衣层组成，所述酚麻美敏片芯包括对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏、填充剂和崩解剂，其中对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬和马来酸氯苯那敏是活性成分，其重量比为22:2:1:0.15，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，其特征在于，按重量份数比记，各成分的用量为：

优选地，按重量份数比记，各成分的用量为：

其中，所述填充剂为糊精；所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素；所述肠溶材料选自Ⅲ号丙烯酸树脂、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯中的至少一种；所述增塑剂为聚乙二醇6000；所述抗粘剂为硬脂酸镁；所述遮光剂为二氧化钛。

其中，所述肠溶材料优选为Ⅲ号丙烯酸树脂和邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素；最优选地，Ⅲ号丙烯酸树脂与邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素重量比为3:1。

本发明的酚麻美敏肠溶片可以按下述方法制备：

(1)按处方量取对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏与填充剂、崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20～30目筛制粒，干燥后压片，即得酚麻美敏片芯；

(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制成肠溶包衣液；

(3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的酚麻美敏片芯表面，干燥后得到酚麻美敏肠溶片。

本发明涉及的酚麻美敏肠溶片具有以下有益效果：

(1)肠溶效果理想，可提高生物利用度，减少药物对胃黏膜的刺激；

(2)所选辅料常见，制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明的具体实施方式作进一步描述，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。

一种酚麻美敏肠溶片的制备方法，包括以下步骤：

(1)按处方量取对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯那敏与填充剂、崩解剂混合均匀，以无水乙醇为粘合剂，20～30目筛制粒，干燥后压片，即得酚麻美敏片芯；

(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和遮光剂，制成肠溶包衣液；