[发明专利]盐酸羟胺制备拉呋替丁的方法有效
| 申请号： | 201310094737.X | 申请日： | 2013-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN103130782A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 罗宣德;王高翔;赵寅堡 | 申请（专利权）人： | 北京国联诚辉医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 王玉松 |
| 地址： | 102209 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 制备 拉呋替丁 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式1所示的拉呋替丁的方法，
其特征在于，包括如下步骤：
（1）使式4化合物与盐酸羟胺、氢氧化钠反应得到式2化合物，
（2）使式2化合物与式3化合物缩合，得到式1所示拉呋替丁。
2.根据权利要求1所述的方法，所述式4化合物由式6化合物
与碱反应生成。
3.根据权利要求2所述的方法，所述碱选自氢氧化钠。
4.根据权利要求1所述的方法，步骤（1）所用溶剂选自水、甲醇、乙醇；优选乙醇。
5.根据权利要求1所述的方法，步骤（1）的反应温度为0-50℃；优选25℃。
6.根据权利要求1所述的方法，步骤（1）的反应时间为0.5-1小时。
7.根据权利要求1所述的方法，步骤（1）中盐酸羟胺的用量为式4化合物的3-10当量。
8.根据权利要求7所述的方法，步骤（1）中盐酸羟胺的用量为式4化合物的6当量。
9.根据权利要求1所述的方法，步骤（1）中氢氧化钠的用量为式4化合物的10-25当量。
10.根据权利要求9所述的方法，步骤（1）中氢氧化钠的用量为式4化合物的25当量。
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