[发明专利]鉴定用于癌症治疗的化合物的体外方法

权利要求书

1.一种鉴定和评估用于癌症治疗的化合物的效力的体外方法，所述癌症为肺癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌或膀胱癌，所述方法包括：

a)将肿瘤细胞的培养物与候选化合物接触，在适合的条件下允许它们相互作用适当的时期，

b)检测和量化胆碱激酶α基因或胆碱激酶α蛋白的表达水平，和

c)将所述表达水平与未经所述候选化合物处理的肿瘤细胞对照培养物中的表达水平相比较。

2.根据权利要求1的方法，其中所述培养物中的肿瘤细胞为肺部肿瘤、乳腺肿瘤、结肠肿瘤、直肠肿瘤或膀胱肿瘤细胞。

3.胆碱激酶α基因或源自其的蛋白质序列在发现、鉴定、开发和评估用于癌症治疗的化合物功效的方法中的应用，所述癌症为肺癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌或膀胱癌，其特征在于所述化合物抑制胆碱激酶α蛋白的表达和/或活性，或它们抑制胆碱激酶α蛋白过表达的致癌作用。

4.试剂，其特征在于：抑制胆碱激酶α蛋白的表达和/或活性，或者抑制胆碱激酶α蛋白过表达的致癌作用。

5.根据权利要求4的试剂，选自由下列各项组成的组：

a)特异性对抗胆碱激酶α蛋白中存在的一个或多个表位的抗体，或抗体的组合，优选地，人或人源化的单克隆抗体；抗体或抗体链的片段，

b)抑制胆碱激酶α蛋白的过表达和/或活性引起的致癌作用的细胞毒性试剂，如毒素，含有放射活性原子的分子，或化学治疗试剂，包括但不限于小有机和无机分子，肽，磷酸肽，反义分子，核酶，三螺旋分子，双链RNA，siRNA，等，和

c)胆碱激酶α蛋白的拮抗化合物，其抑制所述胆碱激酶α蛋白的表达和/或活性引起的致癌作用。

6.根据权利要求4-5的试剂，用于治疗癌症优选地用于治疗肺癌、乳腺癌或结肠直肠癌。

7.根据权利要求4-5的试剂在制备用于治疗癌症，优选用于治疗肺癌、乳腺癌，结肠直肠癌或膀胱癌的药物中的应用。

8.一种药物组合物，其包括治疗有效量的一种或几种根据权利要求4-6的试剂，和至少一种药用赋形剂。

9.根据权利要求8的药物组合物，其特征在于：含有另一种活性成分，优选地为不抑制胆碱激酶α蛋白功能的成分。

10.根据权利要求4-5的试剂，优选地用于治疗膀胱癌。

11.一种药物组合物，其包括治疗有效量的一种或几种根据权利要求4，5和9的试剂，和至少一种药用的赋形剂。

12.根据权利要求11的药物组合物，其特征在于：含有另一种活性成分，优选地为不抑制胆碱激酶α蛋白功能的成分。