[发明专利]一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用无效
申请号: | 201310100290.2 | 申请日: | 2013-03-26 |
公开(公告)号: | CN103224500A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
发明(设计)人: | 张焜;张瑞瑞;卢宇靖;付成杰;张瑞芳;郑希;艾伦·康尼;杜志云;王华倩;周代营;方岩雄;赵肃清;黄宝华 | 申请(专利权)人: | 广东工业大学 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;C07D471/04;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 林丽明 |
地址: | 510006 广东省广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环状 胺基 取代 白叶藤碱 衍生物 及其 制备 方法 作为 抗癌 药物 应用 | ||
1.一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物,其化学结构式如式I所示:
式中n 为 0或1;
R1、R2分别选自H、F、Cl或Br;
R3为H、OH、NH2、C1-6的烷基或CH2(CH2)mNR4R5;
R4、R5分别为H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基;
m 为1、2、3或4;
Y 为NH、CH、O或S。
2.权利要求1所述的环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物的制备方法,其特征在于:
反应通式为:
反应通式中的R1、R2、R3、Y及n如权利要求1中所示;
该制备方法包括如下步骤:
将上述11-碘代白叶藤碱衍生物与反应溶剂乙二醇乙醚混合,加入上述环状仲胺类似物,在120oC搅拌0.5小时,冷却沉淀,过滤收集固体,用乙醚-乙醇混合液重结晶即得环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:上述11-碘代白叶藤碱衍生物与环状仲胺类似物的摩尔比是1:1.5。
4.权利要求1所述的环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物在制备抗癌药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的抗癌药物的剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。
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