[发明专利]一种阿奇沙坦关键中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201310103268.3 | 申请日： | 2013-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN104072490A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | 秦引林;伍贤志 | 申请（专利权）人： | 江苏柯菲平医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210016 江苏省南京市中山*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿奇沙坦 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.一种由如式I所示1-[(2′-氰基[1，1′-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪哇-7-羧酸烷基酯制备如式III所示1-[[2′-(2，5-二氢-5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)[1，1′-联苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸烷烃酯的制备方法
其中R为1-4个碳的烷烃基，制备方法包含下述步骤：
①在乙醇溶剂中，化合物I反应得到中间体II。
②在催化剂存在下，化合物II反应得到化合物IV。
2.如权利要求1所述的阿奇沙坦关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤①的后处理方法为：抽滤，滤饼用盐酸搅拌，抽滤，滤液中加入醇类溶剂，用碱液调PH，抽滤，得到高纯度的式II所示结构产品。
3.如权利要求1所述的阿奇沙坦关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤②的催化剂为1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)和N，N′-羰基二咪唑(CDI)。
4.如权利要求1所述的阿奇沙坦关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤②的反应溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、丁酮等与水不互溶溶剂。
5.如权利要求1所述的阿奇沙坦关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤②的反应温度为-5～40℃。
6.如权利要求2所述的后处理方法，其特征在于：所用盐酸浓度为1％～10％。搅拌时间为0.5～3h。
7.如权利要求2所述的后处理方法，其特征在于：所用醇类溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇。
8.如权利要求2所述的后处理方法，其特征在于：醇类溶剂与盐酸的体积比为：1∶0.3～1∶3。
9.如权利要求2所述的后处理方法，其特征在于：所用碱液为钠或钾的无机碱，优选NaOH溶液，调PH＞7。
10.如权利要求3所述的阿奇沙坦关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤②的催化剂DBU与式II的摩尔比为：1∶1～1∶6。
11.如权利要求3所述的阿奇沙坦关键中间体的制备方法，其特征在于：步骤②的催化剂CDI与式II的摩尔比为：1∶1～1∶4。
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