[发明专利]链状酰胺类CCR5受体抑制剂的药物新用途

权利要求书

1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备下述至少一种药物中的应用：1)杀精药物；2)外用避孕药；3)具有避孕作用的杀微生物剂；

式I中，X为碳原子或者氮原子；Y为氮原子、亚甲基、羰基或者不存在；

Z为氮原子、亚甲基、羰基或者不存在；

R₁为C₁-C₄烷基或者不存在；

R₂选自未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团中的任意一种：苯基、苄基、萘基、C₅-C₁₀芳香性杂环基和C₄-C₇饱和杂环基；所述杂环基中包括1-3个选自N、O和S中至少一种杂原子，所述取代基选自下列原子或基团：卤素、巯基、羟基、CF₃、CN、NO₂和SO₂CH₃。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述式I所示化合物为下述1)-5)中的任意一种：

1)1-乙酰基-N-{3-[1-(2-氯-噻唑-5-基-甲基)哌嗪-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

2)1-乙酰基-N-{3-[4-(4-氟-苄基)-哌嗪-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

3)1-乙酰基-N-{3-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

4)1-乙酰基-N-{3-[(4-甲基吡啶-2-基)甲胺基)-哌啶-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺；

5)1-乙酰基-N-{3-[4-(N-乙基-2-苯乙酰氨基)-哌啶-1-基]丙基}-N-(3-氯-4-甲基苯基)哌啶-4-甲酰胺。

3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述式I所示化合物药学上可接受的盐为所述式I所示的化合物与下述任意一种酸所形成的盐：盐酸、酒石酸、枸橼酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、磷酸和甲磺酸。

4.一种杀精药物，其活性成分包含治疗有效量的至少一种权利要求1-3中任一项所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。

5.一种外用避孕药，其活性成分包含治疗有效量的至少一种权利要求1-3中任一项所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。

6.一种具有避孕作用的杀微生物剂，其活性成分包含治疗有效量的至少一种权利要求1-3中任一项所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。