[发明专利]抗癌用4’-去甲峨参内酯及其制备方法无效
| 申请号： | 201310106846.9 | 申请日： | 2013-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN103304574A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 耿耘;王毅;马超英;马向华;蒋合众;吴晓青 | 申请（专利权）人： | 西南交通大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都宏顺专利代理事务所(普通合伙) 51227 | 代理人： | 李顺德;王睿 |
| 地址： | 610031 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗癌 去甲峨参 内酯 及其 制备 方法 | ||
1.抗癌用4’-去甲峨参内酯，其分子式为C21H20O7，化学名为“5R-5,8,8a,9-四氢-5-（4-羟基-3,5-二甲氧苯基）呋喃（3’,4’:6,7）萘并-[2,3-d]-1,3-间二氧杂环烯-6(5aH)-酮”，结构式为：
2.根据权利要求1所述的抗癌用4’-去甲峨参内酯的制备方法，其特征在于：以鬼臼毒素为原料，首先在高压釜中将鬼臼毒素原料溶于乙酸，然后加入钯碳催化剂，在1.1～2个大气压的氢气压力和90～100℃的温度条件下使鬼臼毒素与氢气反应制得峨参内酯，最后将峨参内酯与溴化氢在乙酸溶液中反应脱去甲基得到4’-去甲峨参内酯。
3.根据权利要求2所述的抗癌用4’-去甲峨参内酯的制备方法，其特征在于：在峨参内酯的制备过程中，所述钯碳催化剂质量用量为鬼臼毒素原料质量的5%～10%之间。
4.根据权利要求2所述的抗癌用4’-去甲峨参内酯的制备方法，其特征在于：鬼臼毒素与氢气反应的时间大于5小时。
5.根据权利要求2所述的抗癌用4’-去甲峨参内酯的制备方法，其特征在于：峨参内酯在去甲基处理前的峨参内酯粗品，可采用乙酸乙酯:石油醚=1:3的混合溶剂进行重结晶提纯，重结晶提纯后可得到液相纯度大于98%的白色粉末峨参内酯。
6.根据权利要求2所述的抗癌用4’-去甲峨参内酯的制备方法，其特征在于：在峨参内酯去甲基制备4’-去甲峨参内酯过程中，峨参内酯与溴化氢的摩尔比为1:3～1:5；乙酸溶剂质量为峨参内酯质量的5～10倍。
7.根据权利要求2所述的抗癌用4’-去甲峨参内酯的制备方法，其特征在于：去甲基后的4’-去甲峨参内酯粗品，可采用甲醇进行重结晶提纯，重结晶提纯后可得到液相纯度大于98%的4’-去甲峨参内酯。
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