[发明专利]一种H3受体PET配体的前体化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种H₃受体PET配体的前体化合物，其特征在于，通式为：

，

其中， R为硝基、碘、或氟；R的位置为2号位、3号位或4号位；n为1或2。

2.根据权利要求1所述的H₃受体PET配体的前体化合物，其特征在于，R优选为2号位硝基、4号位硝基、3号位碘、2号位氟、3号位氟或4号位氟。

3. 一种H₃受体PET配体的前体化合物的合成方法，其特征在于，具体步骤如下：

步骤一， 将卤代或硝基化(4-羟基苯基)(苯基)甲酮和1-溴-3-氯丙烷或1-溴-2-氯乙烷加入到乙腈中，搅拌下溶解，再加入无水碳酸钾，加热，回流后冷却，萃取，干燥，浓缩，快速柱层析，获得产物；

步骤二， 将步骤一获得的产物、(R)-2-甲基吡咯烷、碘化钾和无水碳酸钾加入到乙腈中，加热，回流后冷却，萃取，干燥，浓缩，快速柱层析，获得最终产物。

4.根据权利要求3所述的H₃受体PET配体的前体化合物的合成方法，其特征在于，步骤一中，所述加热温度85-90℃，回流时间为15~24小时；所述卤代或硝基化(4-羟基苯基)(苯基)甲酮与1-溴-3-氯丙烷或1-溴-2-氯乙烷的摩尔比为1:1~1:2；卤代或硝基化(4-羟基苯基)(苯基)甲酮与碳酸钾的摩尔比为1:2~1:5；卤代或硝基化(4-羟基苯基)(苯基)甲酮与乙腈的摩尔比为1:0.1~1:0.4。

5.根据权利要求3或4所述的H₃受体PET配体的前体化合物的合成方法，其特征在于，卤代 (4-羟基苯基)(苯基)甲酮优选为碘代 (4-羟基苯基)(苯基)甲酮或氟代 (4-羟基苯基)(苯基)甲酮。

6.根据权利要求3所述的H₃受体PET配体的前体化合物的合成方法，其特征在于，步骤二中，所述加热温度为85-90℃，回流时间为24~48小时；所述的第1步产物与(R)-2-甲基吡咯烷的摩尔比为1:1.2~1:2；所述的第1步产物与碘化钾的摩尔比为1:0.6~1:1.5；所述的第1步产物与碳酸钾的摩尔比为1:2~1:4；所述的第1步产物与乙腈的摩尔比为1:0.2~1:0.7。