[发明专利]一种呫吨酮衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.一种呫吨酮衍生物，其特征在于该衍生物通式是(I)、(II)、(III)所示的化合物：

根据权利要求1所述的呫吨酮衍生物为

式(I)、(II)、(III)中：

R₁、R₂同时或不同时为氢，甲氧基亚甲基，C₁-C₄烷基；

R₃为氢；C_1-C₄烷基；(C_nH_2n+1)OCH₂-，HO(C_nH_2n)CH₂-，(C_nH_2n+1)C＝O，其中，n＝1-4；(C＝O)NR₆R₇，R₆、R₇同时或不同时为氢、C_1-4烷基、哌嗪、甲基哌嗪、吡咯、吗啉；

R₄为C_2-C₆烷基；-(CH₂)n(C＝O)OR₈，-(CH₂)nCOOH，-(CH₂)nCH₂OH，其中，n＝0-3，R₈为C_1-C₄烷基；-(C＝O)R₉，-(C＝O)NHR₉，-CH₂-NHR₉，-CH₂-NH(C＝O)R₉，其中，R₉为C_1-C₄烷基、饱和杂环、芳基或杂环芳基；

R₅为氢、C_2-6烷基；

(10，11)位、(13，14)位划虚线部分相同或不相同，各自独立代表双键、环氧键、单键、邻二羟基、羟基、氨基或取代胺基。

2.权利要求1所述的一种呫吨酮衍生物，其特征在于R₁和R₂为氢、甲基。

3.权利要求1所述的一种呫吨酮衍生物，其特征在于R₃为氢、甲基、甲氧基亚甲基、乙酰基、丙酰基、叔丁酰基。

4.权利要求1所述的一种呫吨酮衍生物，其特征在于R₁、R₂、R₃至少有一个为氢。

5.权利要求1所述的一种呫吨酮衍生物，其特征在于所述饱和杂环为吡啶、哌啶、哌嗪、吗啉、甲基哌嗪、吡咯，杂环上的取代基位于杂环的各个位置，是单取代或多取代，取代基为卤素、C_1-C₄烷基、C_1-C₄烷氧基、氰基、氨基、羟基、羧基、甲酯基、乙酯基。

6.权利要求1所述的一种呫吨酮衍生物，其特征在于所述芳基为取代苯基，取代基位于苯环的各个位置，是单取代或多取代，取代基为卤素、C_1-4烷氧基、氰基、氨基、甲酯基、乙酯基、羧基。

7.权利要求1所述的一种呫吨酮衍生物，其特征在于所述芳香杂环为嘧啶、吡唑、咪唑、三唑、噻唑、吲哚、吲唑、苯并咪唑，杂环上的取代基位于杂环的各个位置，是单取代或多取代，取代基为卤素、C_1-C₄烷基、C_1-C₄烷氧基、氰基、氨基、羟基、羧基、甲酯基、乙酯基。

8.权利要求1所述的一种呫吨酮衍生物，其特征在所述C_1-C₄烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基。