[发明专利]一种白介素-2长效缓释微球及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种白介素-2长效缓释微球，其特征在于，该微球包括以下组分：1-20wt%的葡聚糖和80-99wt%的白介素-2；该微球的粒径为1-200μm。

2.如权利要求1所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将白介素-2葡聚糖颗粒分散在含有缓释或控释材料的有机溶液中形成混悬液；

（2）将上述混悬液加到油相中，经搅拌或涡旋形成微球；

（3）将上述微球转移到乙二醇修饰的水相中形成复乳，所述复乳固化处理后得到白介素-2长效缓释微球。

3.如权利要求2所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述白介素-2葡聚糖颗粒包括80-99wt%的白介素-2和1-20wt%的葡聚糖，所述颗粒的粒径为0.1-10μm。

4.如权利要求2所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中的有机溶液的有机溶剂采用二氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈或丙酮的其中一种，有机溶剂的含量为1-30wt%。

5.如权利要求2所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中的油相为含有缓释或控释材料的有机溶液，在该有机溶液中，缓释或控释材料的含量为1-30wt%。

6.如权利要求2所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述缓释或控释材料采用聚乳酸、聚乳酸-聚羟基乙酸、聚乳酸和聚乳酸-聚羟基乙酸的组合、聚乙二醇-聚乳酸、聚乙二醇-聚羟基乙酸、聚羟基乙酸-聚乙二醇-聚羟基乙酸、聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸、聚乳酸和聚乳酸-聚羟基乙酸的组合、聚乙二醇-聚己内酯、聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯或聚己内酯的其中一种。

7.如权利要求2所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中的搅拌是指机械搅拌0.1-5min，形成微球。

8.如权利要求2所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述乙二醇修饰的水相含有表面活性剂、乙二醇、水和氯化钠，通过将以重量份计的0.5-2份表面活性剂、1.5-40份乙二醇和0-10份氯化钠和0-98份水混合均匀得到。

9.如权利要求8所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述表面活性剂采用聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、波洛沙姆、吐温、聚山梨醇或乙基纤维素的其中一种。

10.如权利要求2所述的白介素-2长效缓释微球的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）中的固化处理包括：复乳滴加到200-2000ml含1-10wt%的氯化钠溶液，搅拌1-4小时，离心收集微球并洗涤3-5次，冻干得微球。

11.权利要求1所述的白介素-2长效缓释微球在制备治疗肿瘤的药物中的应用。

12.如权利要求11所述的应用，其特征在于，所述肿瘤包括肾癌、黑色素瘤、膀胱癌、肝癌、直肠癌和结肠癌。