[发明专利]3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310114246.7 | 申请日： | 2013-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN103232447A | 公开（公告）日： | 2013-08-07 |
| 发明（设计）人： | 尹大伟;王捷;张韩利;刘蓓蓓;刘玉婷 | 申请（专利权）人： | 陕西科技大学 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61P31/04;A01P1/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 蔡和平 |
| 地址： | 710021 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 氨基 吩噻嗪基 噻二唑 及其 制备 方法 应用 | ||
1.3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑，其特征在于，该化合物的结构式如下：
2.如权利要求1所述的3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）向反应器中加入A mol的N-甲酰吩噻嗪缩氨基硫脲Schiff碱、B mol的乙酸以及C mol的二氧化锰，然后在90～110℃下搅拌反应，直至TLC检测出N-甲酰吩噻嗪缩氨基硫脲Schiff碱的原料点消失，结束反应；其中，A:B:=1:(2～3)；25C=A；
2）待反应所得的混合液冷却至室温，然后过滤出二氧化锰，得到的滤液浓缩至干，即得3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑。
3.根据权利要求2所述的3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑的制备方法，其特征在于：所述的步骤1）中TLC的展开剂是由乙酸乙酯和石油醚混合而成的，且乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:4。
4.根据权利要求2中所述的3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑的制备方法，其特征在于：所述的步骤1）在90～110℃下搅拌反应至TLC检测出N-甲酰吩噻嗪缩氨基硫脲Schiff碱的原料点消失所需的时间为20～50min。
5.权利要求1所述的3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑作为抗革兰氏菌药物的应用。
6.权利要求5所述的3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑作为抗革兰氏菌药物的应用，其特征在于：所述的革兰氏菌为绿脓杆菌或金黄色葡萄球菌。
7.权利要求1所述的3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑在制备抗革兰氏菌药物中的应用。
8.权利要求7所述的3-乙酰基-5-乙酰亚氨基-2-（N-吩噻嗪基）-1,3,4-噻二唑在制备抗革兰氏菌药物中的应用，其特征在于：所述的革兰氏菌为绿脓杆菌或金黄色葡萄球菌。
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