[发明专利]具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯及其制备方法与应用有效
申请号: | 201310118213.X | 申请日: | 2013-04-07 |
公开(公告)号: | CN103224499A | 公开(公告)日: | 2013-07-31 |
发明(设计)人: | 郑阳;叶勇 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
主分类号: | C07D487/22 | 分类号: | C07D487/22;A61K31/409;A61K41/00;A61P35/00 |
代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 蔡茂略 |
地址: | 510640 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 光敏 活性 脱镁叶绿酸 姜黄 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯,其特征在于,其具有式I和式II所示的结构:
式I中R为H原子、乙酰基配位基团。
2.权利要求1所述具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯的制备方法,其特征在于:将脱镁叶绿酸和姜黄素按摩尔比为1~5∶1混配,溶解于有机溶剂中,在氮气保护下加入催化剂,在30~60℃进行酯化反应4~8h;反应所得混合液用饱和食盐水洗涤,有机相经干燥,过滤,减压蒸馏,得具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯;所述催化剂为浓硫酸、N,N-二环己基碳二亚胺或4-二甲氨基吡啶,催化剂用量为脱镁叶绿酸和姜黄素原料质量的5~25%;所述的有机溶剂为氯仿、苯和乙酸乙酯中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯的制备方法,其特征在于:所述的脱镁叶绿酸是从中药蚕砂中分离获得的化合物。
4.根据权利要求2所述具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯的制备方法,其特征在于:所述的姜黄素是从中药姜黄中分离获得的化合物。
5.权利要求1所述具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯的应用,其特征在于:脱镁叶绿酸姜黄素酯与药学上接受的载体或药用赋形剂结合制成可用于光动力治疗的药物制剂。
6.根据权利要求5所述具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯的应用,其特征在于:所述药学上接受的载体或药用赋形剂包括淀粉、纤维素、环状糊精、糖粉、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、硅胶、甘露醇、氧化镁、磷酸氢钙、碳酸钠或硫酸钙。
7.根据权利要求5所述具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯的应用,其特征在于:所述光动力治疗的药物制剂为口服或注射用药剂型的任何一种。
8.根据权利要求5所述具有光敏活性的脱镁叶绿酸姜黄素酯的应用,其特征在于:所述光动力治疗的药物制剂为该复合物的单方或复方制剂;所述复方制剂为该复合物与至少一种光敏剂的复配,该复合物占复方制剂质量的50-99%。
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