[发明专利]中药提取物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种天然药物组合物，更具体地涉及一种由黄连泽泻水煎浓缩提取物、黄连素与泽泻萜醇B乙酸酯组成的天然药物组合物，该天然药物组合物的制备方法以及该天然药物组合物在用于制备减少癌症化疗相关性腹泻并对癌症治疗起增效作用的药物中的用途。

背景技术

恶性肿瘤是当前危害人类生存，健康的主要疾病之一，其治疗手段包括手术、化疗、放疗、中医药治疗，而化疗治疗肿瘤的效果尤为突出。化疗药无论单用或联合用均会引起患者的腹泻等毒副反应，肿瘤化疗后腹泻又叫化疗相关性腹泻。近年来随着化疗药物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷类、羟基喜树碱、伊立替康等的面世及推广应用，化疗相关性腹泻的发生率逐年提高，而且若不进行积极治疗，易导致患者脱水、营养不良、血清电解质紊乱、酸碱平衡失调等，不仅对机体的康复带来极大的不利，也给周期性化疗带来一定的困难，因此对化疗相关性腹泻的有效治疗已成为肿瘤患者整体治疗的重要组成部分。

化疗相关性腹泻就其临床表现来看，当属中医学“泄泻”范畴，中医药对于泄泻的研究，令人瞩目，但是目前尚无对抗癌症化疗具有减轻腹泻及增效作用的中成药。因此，研发一种高效低毒、价格低廉，易于推广的可用于减轻癌症化疗相关性腹泻并起化疗增效作用的天然中药成为临床亟待解决的问题。

黄连为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptis teeta Wall.的干燥根茎，可用于肠胃湿热、泻痢等症。泽泻始载于《神农本草经》，列为上品，谓其“味甘、温，补虚赢、除寒热邪气、补中益气力、长肌肉、久服耳目聪明。主治脾虚泄泻；近年来，黄连和泽泻抗癌作用得到证实，尤其是黄连素和泽泻萜醇B乙酸酯，本发明人经过大量的各配方比例的研究和实验，最后获得了本发明的最佳药物比例组合物，并证明了其对癌症化疗相关性腹泻有极好的疗效并能同时对癌症治疗起增效作用，由此完成了本发明。

发明内容

本发明提供的一种天然药物组合物，由黄连泽泻水煎浓缩提取物、黄连素与泽泻萜醇B乙酸酯以重量计按1-4∶2-7∶3-9的比例组成。

上述天然药物组合物，其中黄连泽泻水煎浓缩提取物、黄连素与泽泻萜醇B乙酸酯的用量比例是4∶7∶9。

其中，黄连泽泻水煎浓缩提取物、黄连素可通过本领域技术人员公知的常规方法进行提纯获得，采用常规方法获得的这些成分或采用商业购得的成分组成的本发明的天然药物均能获得相同的疗效。

优选地，上述天然药物组合物中黄连泽泻水煎浓缩提取物的制备方法是：

按照配伍比例为1∶1或1-5∶1的其他比例取黄连、泽泻，加入10倍量蒸馏水，浸泡1h，于加石棉网的电炉上加热煎煮1h，绢布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70℃减压干燥36h得黄色粉末，即得。

上述天然药物组合物中黄连素的制备方法是：

黄连粉碎，加入乙醇，水浴加热回流0.5h，静置溶泡1h，抽滤，滤渣重复上述操作处理两次，合并滤液，减压回收乙醇，再加入1％醋酸加热溶解，抽滤以除去不溶物，溶液中滴加浓盐酸至浑浊，冷却，即有黄色针状体的黄连素盐酸盐析出，抽滤，冰水洗涤两次，丙酮洗涤一次，然后将粗品加热水至刚好溶解煮沸，用石灰乳调节pH为8.5～9.8，冷却，滤除杂质，冷至室温，抽滤，烘干即得黄连素。

上述天然药物组合物中泽泻萜醇B乙酸酯制备方法是：

将泽泻粗粉用80％乙醇渗漉，回收乙醇至10％，得到的油状提取物上硅胶柱，以容积比为10∶1石油醚-乙酸乙酯洗脱后，再以容积比为10∶3的石油醚-乙酸乙酯洗脱，薄层色谱法检测，收集馏分，蒸干溶剂得结晶，再用石油醚-乙酸乙酯重结晶，即得泽泻萜醇B乙酸酯。

本发明还提供了该天然药物组合物的优选的制备方法，包括：

(1)黄连泽泻水煎浓缩提取物的制备

按照配伍比例为1∶1或1-5∶1的其他比例取黄连、泽泻，加入10倍量蒸馏水，浸泡1h，于加石棉网的电炉上加热煎煮1h，绢布过滤，保存滤液，药渣再加6倍蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩至小体积，超滤膜过滤，采用真空干燥箱70℃减压干燥36h得黄色粉末，即得。

(2)黄连素的制备