[发明专利]尼莫地平聚合物共混胶束制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种尼莫地平聚合物共混胶束制剂，其特征在于，是由聚乙二醇-聚乳酸共聚物和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯包埋尼莫地平形成，尼莫地平、聚乙二醇-聚乳酸共聚物、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的质量比为2~10:20:5~30；

聚乙二醇-聚乳酸共聚物的重均分子量为7000～45000，其中聚乙二醇的分子量为2000～15000，聚乳酸的分子量为5000～30000。

2.根据权利要求1所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂，其特征在于，尼莫地平、聚乙二醇-聚乳酸共聚物、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的质量比为3～10:20:10。

3.根据权利要求1所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂，其特征在于，尼莫地平、聚乙二醇-聚乳酸共聚物、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的质量比为6:20:10。

4.根据权利要求1、2或3所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂，其特征在于，载药胶束粒径为150～200nm，载药量为2%～20%，120小时的体外累积释放率为70%。

5.权利要求1、2或3所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 

S1.将尼莫地平与PEG-PLA溶于有机溶剂中，搅拌使尼莫地平与PEG-PLA完全溶解并混合均匀，得有机溶剂溶液；

S2.将TPGS溶于水中，得TPGS水溶液；

S3.在搅拌条件下，将S1所得有机溶剂溶液逐滴滴入TPGS水溶液中，继续搅拌使混合均匀得混合溶液；

S4.将S3所得混合溶液减压旋转蒸发除去有机溶剂，过滤即得尼莫地平聚合物共混胶束溶液。

6.根据权利要求5所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂的制备方法，其特征在于S1所述有机溶剂为丙酮、丙酮-无水乙醇、甲醇或四氢呋喃；所述丙酮-无水乙醇中的丙酮和无水乙醇的体积比为1：1。

7.根据权利要求5所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂的制备方法，其特征

在于，S1所述有机溶剂为四氢呋喃，S2水的用量按照水与四氢呋喃的体积比为2～6:1确定。

8.根据权利要求5所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂的制备方法，其特征在于，所述尼莫地平、聚乙二醇-聚乳酸二嵌段线性共聚物与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的质量比为2~10:20:5~30。

9.根据权利要求5所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂的制备方法，其特征在于，S3所述继续搅拌的时间为0.5～3h，搅拌的速度为800～1500rpm；S4所述减压旋转蒸发的温度为40℃。

10.根据权利要求5所述尼莫地平聚合物共混胶束制剂的制备方法，其特征在于，S4所述过滤是将除去溶剂后的混合溶液冷却至室温后采用0.22um滤头过滤。