[发明专利]1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310126016.2 申请日: 2013-04-11
公开(公告)号: CN103214429A 公开(公告)日: 2013-07-24
发明(设计)人: 尹大伟;王捷;刘玉婷;刘蓓蓓;张韩利 申请(专利权)人: 陕西科技大学
主分类号: C07D279/22 分类号: C07D279/22;A61K31/5415;A61P31/04
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 蔡和平
地址: 710021 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯基 吩噻嗪基 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮,其特征在于:其结构式如式(1)所示:

其中R=4′-F,4′-Cl,4′-Br,4′-CH3,4′-NO2,4′-OCH3或3′-NO2

2.1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

1)向反应容器中加入A mol N-甲酰基吩噻嗪和B mol取代苯乙酮,再加入C mol氢氧化钠或氢氧化钾,得反应物,研磨反应物使其进行反应,用TLC监测反应进程,当发现反应物的原料点消失时,停止研磨,得到产物;其中A:B:C=5:(4-7):(6-9);

2)向反应容器中加入水洗涤产物,将洗涤后所得的悬浊液抽滤,用水洗涤滤饼至滤液呈中性,再将滤饼真空干燥,即得到1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮。

3.根据权利要求2所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮的制备方法,其特征在于:所述的取代苯乙酮为对氟苯乙酮,对氯苯乙酮,对溴苯乙酮,对甲基苯乙酮,对硝基苯乙酮,对甲氧基苯乙酮或间硝基苯乙酮。

4.根据权利要求2所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮的制备方法,其特征在于:所述的步骤1)中A:B:C=5:5:7.5。

5.根据权利要求2或3所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮的制备方法,其特征在于:所述的TLC的展开剂是体积比为1:3的乙酸乙酯和石油醚的混合溶液;且A>B时用TLC监测取代苯乙酮的原料点,A<B时用TLC监测N-甲酰基吩噻嗪的原料点,A=B时用TLC监测N-甲酰基吩噻嗪的原料点和取代苯乙酮的原料点中的任意一个。

6.根据权利要求2所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮的制备方法,其特征在于:所述的步骤2)中反应容器中加入D ml水洗涤产物,D:A=(10000~20000):1。

7.权利要求1所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮作为抗革兰氏菌药物的应用。

8.根据权利要求7所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮作为抗革兰氏菌药物的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌或枯草芽孢杆菌。

9.权利要求1所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮在制备抗革兰氏菌药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的1-取代苯基-3-(N-吩噻嗪基)丙-2-烯-1-酮在制备抗革兰氏菌药物中的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌或枯草芽孢杆菌。

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