[发明专利]一种新的吲哚喹唑啉类生物碱的制备方法和活性有效

专利信息
申请号: 201310132881.8 申请日: 2013-04-17
公开(公告)号: CN103288827A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 王奇志;冯煦;王鸣;陈雨;单宇;印敏;管福琴;赵兴增;赵友谊 申请(专利权)人: 江苏省中国科学院植物研究所
主分类号: C07D471/16 分类号: C07D471/16;A61K31/5513;A61P35/00;A61P35/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211225 江苏省南京市溧水县白*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 喹唑啉类 生物碱 制备 方法 活性
【权利要求书】:

1.具有下列母核的吲哚喹唑啉生物碱类化合物:

其中:R为CH3或8个碳以内的取代基。而所述取代基包括8个碳以内或含N、O、S杂原子的直链、支链和环状。

2.根据权利要求1所述的新吲哚喹唑啉生物碱类化合物,R=CH3

3.根据权利要求2所述的新吲哚喹唑啉生物碱类化合物,为以下结构:

4.权利要求1-3所述化合物的制备方法,其特征在于以芸香科(Rutaceae)吴茱萸属(Evodia)植物为原料,经石油醚脱脂或没有经石油醚脱脂的原料;用乙醇或甲醇提取;减压浓缩;加水溶解至混悬液,依次用石油醚(60-90℃)、氯仿、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,或加酸水捏溶至混悬液,酸水用乙酸乙酯或氯仿萃取,萃取后的酸水加氨水碱化,用氯仿或乙酸乙酯萃取,得总生物碱较集中的浸膏,最后碱水调至中性用正丁醇萃取。氯仿或乙酸乙酯萃取部位经反复通过硅胶或球形硅胶、氧化铝常压(LC)、低压(LPLC)和中压柱层析(MPLC);Sephadex LH-20凝胶柱层析;大孔树脂D101、AB-8、或HP-20分段柱层析;反相材料ODS中的一种或几种反复柱层析和重结晶等手段分离纯化得到化合物1。

5.权利要求5所述的提取溶剂为碳1-3的低级醇及其水稀释液,此外还包括石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮及其混合物。

6.权利要求1-3所述的化合物与医学上可接受的药用辅料组成药物制剂。

7.权利要求6所述的制剂剂型是片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液和注射剂。

8.权利要求1-3所述的化合物通过斑马鱼法进行抗血管肿瘤活性试验,显示一定的抑制作用,有抗血管生成治疗癌症的应用。

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