[发明专利]一种艾塞那肽微球制剂、其制备方法及其应用

权利要求书

1.一种艾塞那肽微球制剂，其特征在于，所述制剂包含艾塞那肽和氨基酸，其中所述氨基酸为色氨酸、蛋氨酸、半胱氨酸，或其混合物，其中所述艾塞那肽为0.05％-10％w/w，所述氨基酸为44％-98％w/w，其中所述制剂还包含脂肪族聚酯化合物，所述脂肪族聚酯化合物为1％-55％w/w。

2.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中所述制剂包含艾塞那肽、氨基酸和水。

3.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中所述艾塞那肽为0.1％-8％w/w。

4.权利要求3的艾塞那肽微球制剂，其中所述艾塞那肽为0.2％-6％w/w。

5.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中所述氨基酸为46％-97％w/w。

6.权利要求5的艾塞那肽微球制剂，其中所述氨基酸为50％-95％w/w。

7.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中所述艾塞那肽为0.1％-8％w/w，所述氨基酸为46％-97％w/w。

8.权利要求7的艾塞那肽微球制剂，其中所述艾塞那肽为0.2％-6％w/w，所述氨基酸为50％-95％w/w。

9.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中所述脂肪族聚酯化合物为2％-50％w/w。

10.权利要求9的艾塞那肽微球制剂，其中所述脂肪族聚酯化合物为4％-49％w/w。

11.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其特征在于，所述制剂还包含微球保护剂。

12.权利要求11的艾塞那肽微球制剂，其中所述微球保护剂为右旋糖酐、甘露醇、碳酸锌、人血清白蛋白、明胶、海藻糖、蔗糖，或其混合物。

13.权利要求11或12的艾塞那肽微球制剂，其中所述微球保护剂为0.1-8％w/w。

14.权利要求13的艾塞那肽微球制剂，其中所述微球保护剂为0.5-5％w/w。

15.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中所述脂肪族聚酯化合物选自以下所列的一种或多种：聚-L-乳酸、聚羟基乙酸、聚-D-乳酸-羟基乙酸共聚物、聚-L-乳酸-羟基乙酸共聚物、聚-D,L-乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯、聚戊内酯、聚羟基丁酸酯和聚羟基戊酸酯。

16.权利要求15的艾塞那肽微球制剂，其中所述脂肪族聚酯化合物为聚-D,L-乳酸-羟基乙酸共聚物，其是聚乳酸：羟基乙酸为25:75至75:25的共聚物，其分子量为5000-20000道尔顿。

17.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中艾塞那肽：脂肪族聚酯化合物的比例为1:1100-10:1。

18.权利要求17的艾塞那肽微球制剂，其中艾塞那肽：脂肪族聚酯化合物的比例为1:500-4:1。

19.权利要求18的艾塞那肽微球制剂，其中艾塞那肽：脂肪族聚酯化合物的比例为1:245-1:6。

20.权利要求1的艾塞那肽微球制剂，其中所述氨基酸为蛋氨酸和色氨酸。

21.权利要求20的艾塞那肽微球制剂，其中所述氨基酸为蛋氨酸。

22.权利要求1、20或21的艾塞那肽微球制剂，其中艾塞那肽：氨基酸的比例为1:1960-1:4.4。