[发明专利]两种新型非ATP竞争性FGFR1抑制剂的制备及其抗肿瘤活性

权利要求书

1.具有下列化学结构的丙烯酰胺类化合物及其可药用盐： 

化合物(E)-N-(1H吲哚-6)-(噻吩-2)-丙烯酰胺； 

化合物(E)-N-(1H苯并咪唑-2)-(噻吩-2)-丙烯酰胺。 

2.权利要求上述两种化合物，其用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病。 

3.用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病的药物组合物，其包括权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体。 

4.权利要求3所述的药物组合物，其被制成片剂、胶囊、口服液、注射剂、粉剂、膏剂或外用药液。 

5.权利要求1中所述的任一化合物在制备用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病的药物中的应用。 

6.用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病的方法，其包括向患者施用有效量的权利要求1中之任一所述的化合物。 

7.权利要求3、4所述的化合物、药物组合物、权利要求5所述的应用或权利 要求6所述的方法，其中肿瘤或与肿瘤相关的疾病是由成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)超出正常量表达和释放而导致的疾病。 

8.权利要求上述两种化合物，其与由成纤维细胞生长因子受体(包括FGFR1～4)结合方式为非ATP竞争性抑制。 

9.权利要求1所述的化合物、权利要求3所述的药物组合物、权利要求6所述的应用或权利要求7所述的方法，其中肿瘤或与肿瘤相关的疾病选自肺癌、乳腺癌、骨肉瘤、皮肤癌、阴茎癌、膀胱癌、前列腺癌、宫颈癌、子宫肌瘤、胆管癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、大肠癌、肾癌、鼻咽癌、食管癌、白血病、脑膜瘤、淋巴瘤及其并发症。