[发明专利]去氢表雄酮D环并氨基噻唑环类化合物、其制备方法及其应用

权利要求书

1.去氢表雄酮D环并噻唑环亚胺类及亚胺还原类化合物，其特征在于，具有如下结构通式：

其中R为苯基取代的C2-3烃基，苯基，羟基取代的苯基，C 1- 3烷基取代的苯基，甲氰取代的苯基，单取代或多取代的甲氧基苯基，单取代或多取代的卤代苯基，萘基，噻吩基，吡咯基，吡啶基，呋喃基。

2.如权利要求1所述的去氢表雄酮D环并噻唑环亚胺类及亚胺还原类化合物，其特征在于，R优选苯基取代的C2-3不饱和烃基，苯基，羟基取代的苯基，甲基苯基，甲氰取代的苯基，单取代或多取代的甲氧基苯基，单取代或多取代的氟或氯或溴代苯基，2-噻吩基，2-吡咯基，2-吡啶基，2-呋喃基或者2-萘基。

3.根据权利要求2所述的去氢表雄酮D环并噻唑环亚胺类及亚胺还原类化合物，其特征在于，优选具有如下结构式的化合物之一：

                                                      

。

4.制备权利要求1所述的去氢表雄酮D环并噻唑环亚胺类化合物的方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

（1）有机溶剂中，将去氢表雄酮5和溴化剂反应，得到化合物11；所用的溴化剂为N-溴代丁二酰亚胺、CuBr、CuBr₂其中一种；

（2）将化合物11溶于有机溶剂中，加入碱和硫脲反应，得化合物12；

（3）将化合物12溶于有机溶剂中，加入碱和芳香醛得到通式13；

所用的碱为有机碱吡啶、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、二异丙基乙基胺其中之一或无机碱碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾其中之一；所用的有机溶剂为丙酮、N, N-二甲基甲酰胺、乙腈、乙醇、甲醇、异丙醇、1，2-二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二氧六环其中之一或其中任意两种或三种的混合物；

所选的芳香醛为以下其中之一：苯基取代的C2-3烃基醛，苯甲醛，羟基取代的苯甲醛，C 1- 3烷基取代的苯甲醛，甲氰取代的苯甲醛，单取代或多取代的甲氧基苯甲醛，单取代或多取代的卤代苯甲醛，萘甲醛，噻吩基甲醛、吡咯基甲醛、吡啶基甲醛、呋喃基甲醛。

5.制备权利要求1所述的去氢表雄酮D环并噻唑环亚胺还原类化合物的合成方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

将通式13中的单一化合物溶于醇类有机溶剂中，加入还原剂，还原碳氮双键得通式14化合物；

所用的醇类溶剂为正丁醇、叔丁醇、异丙醇、甲醇或乙醇；所用的还原剂为氢化铝锂、硼氢化钠、硼氢化钾的一种或任意两种的混合。

6.根据权利要求1-3其中之一所述的去氢表雄酮D环并噻唑环亚胺类及亚胺还原类化合物在药物制备中的应用，其特征在于，以其为活性成份，将其用于制备乳腺癌、食管癌、胃癌、前列腺癌、子宫癌、卵巢癌、子宫颈癌、结肠癌、直肠癌、甲状腺癌、肺癌、肝癌、甲状腺癌、睾丸癌、肾癌、膀胱癌、小肠癌、胰腺癌或白血病药物中。