[发明专利]用于制备治疗多囊卵巢综合征的中药单体组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属制药领域，涉及一种用于制备治疗多囊卵巢综合征的中药单体组合物；此外，本发明还涉及该中药单体组合物的制备方法和医药用途。

背景技术

隐丹参酮（Cryptotanshinone），是从唇形科植物丹参干燥根及根茎中提取的一种脂溶性二萜类物质，其分子式为C₁₉H₂₀O₃，分子量为：296.35，结构式为：

现代药理研究表明：隐丹参酮具有抑菌、抗氧化、抗衰老功能，对治疗冠心病、心绞痛、心肌损害有一定疗效。另有研究显示：隐丹参酮可抑制雄激素表达，可应用于治疗雄激素水平增高的相关性疾病。

黄芩苷（Baicalin）是从黄芩根中提取的一种黄酮类化合物，类属于葡萄糖醛酸苷类，是黄芩中含量最丰富的活性成分，也是黄芩中最具有药理活性的有效成分，其分子式为C₂₁H₁₈O₁₁，分子量为446.35，结构式为：

现代药理研究表明，黄芩苷具有抑菌、抗炎、利尿、抑制钙离子内流、清除氧自由基等作用，并且具有较强的抗肿瘤效应，其临床主要应用于治疗传染性肝炎、急性胆道感染以及铅中毒等疾病。另有研究显示：黄芩苷可抑制人皮脂腺细胞内雄激素受体表达从而治疗痤疮。

槲皮素（Quercetin），又名栎精，槲皮黄素，可从多种植物中提取，如壳斗科植物伊比利亚栎皮和叶，小檗科植物红八角莲，金丝桃科植物红旱莲全草，蔷薇科植物山楂、山里红及野山楂的干燥成熟果实等。隶属于黄酮类物质，其分子式为C₁₅H₁₀O₇，分子量为302.23，结构式为：

现代药理研究表明，槲皮素具有较好的祛痰、止咳、降血压、降血脂、增强毛细血管抵抗力等作用。临床主要用于治疗慢性支气管炎，对冠心病及高血压患者也有辅助治疗作用。近有研究显示槲皮素可以通过内分泌“去势”作用治疗前列腺癌。

多囊卵巢综合症(Polycystic Ovary Syndrome，PCOS)是以高雄激素血症（Hyperandrogenism HA）为主要特征的一种复杂的遗传异质性疾病。其临床表现多样，如月经不调、不孕、多毛、痤疮、黑棘皮症等，并可引起多种近远期并发症，如妊娠综合征（自然流产、妊娠高血压）、代谢综合征（肥胖、糖尿病）以及心血管疾病、肿瘤等。其发病率高达7-10%，而根据2003年鹿特丹会议制定的诊断标准，有更多的患者被纳入到PCOS的范畴当中，这就使得PCOS成为育龄期女性常见的一种内分泌、代谢紊乱性疾病。

目前，PCOS尚无理想的治疗方法。西医有卵巢楔形切除术、腹腔镜下卵巢穿刺术、药物促排卵以及药物抗雄激素等措施。手术创伤大且远期效果不理想，而药物治疗效果有限，对远期并发症的发生无积极的预防作用，且副作用大，不能长期服用，停药后复发率高。

因此，多囊卵巢综合征仍是当前妇科内分泌领域研究的热点和难点问题，积极探索有效的治疗方法及其作用机制具有十分重要的意义。

发明内容

本发明的目的是公开一种中药单体组合物（由隐丹参酮、黄芩苷、槲皮素组成）在制备治疗多囊卵巢综合征药物中的应用，以满足临床应用的需要，克服现有技术中多囊卵巢综合症尚无理想的治疗药物，药物毒副作用较大，无法长期使用，安全性较差的一些缺陷。

为了实现上述目的，本发明的技术方案是：一种用于制备治疗多囊卵巢综合征的中药单体组合物，其特征在于：所述的中药单体组合物包括质量百分比为2～4%的隐丹参酮、13～18%的黄芩苷、7～10%的槲皮素，65～80%的辅料，上述各成份的百分比之和为100%。

体内实验证明，隐丹参酮（27mg/kg）、黄芩苷（200mg/kg）、槲皮素（100mg/kg），三药联合应用，对多囊卵巢综合征大鼠模型具有明显的治疗作用，可显著降低其高雄激素水平，促进卵泡成熟，诱导排卵。更重要的是，三种中药单体副作用小，无肝、肾毒性，具有无可比拟的安全性。

因此，所述中药单体组合物可以用于制备治疗多囊卵巢综合征药物。

所述多囊卵巢综合征药物，包括治疗有效量的隐丹参酮、黄芩苷、槲皮素和药物学上可接受的载体，所述载体包括填充剂，如淀粉、微晶纤维素或糖粉、赋形剂，如甘露醇、乳糖或硫酸钙，崩解剂，如羧甲基淀粉钠、改良淀粉或低取代羟丙基纤维素；可采用本领域公知的方法，将所述药物组合物制备成为口服制剂，如片剂、硬胶囊、软胶囊、滴丸或颗粒剂等。