[发明专利]一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种咪喹莫特泡囊凝胶剂，其特征在于，该凝胶剂是以包载咪喹莫特的泡囊混悬液，与凝胶基质制备而成，每克该泡囊凝胶剂包括：咪喹莫特1～100mg，制备泡囊用表面活性剂5～200mg，凝胶基质材料10～120mg，三乙醇胺1～80mg，缓冲溶液适量。

2.根据权利要求1所述的咪喹莫特泡囊凝胶剂，其特征在于，所述制备泡囊用表面活性剂包括1.5～20mg聚氧乙烯脂肪醇醚类、2～40mg聚氧乙烯聚氧丙烯类和1.5～180mg选自脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯类中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的咪喹莫特泡囊凝胶剂，其特征在于，所述聚氧乙烯脂肪醇醚类选自月桂醇聚氧乙烯23月醚、鲸蜡醇聚氧乙烯2醚、硬脂醇聚氧乙烯2醚、硬脂醇聚氧乙烯20醚；所述聚氧乙烯聚氧丙烯类选自Poloxamer124、Poloxamer188、Poloxamer237、Poloxamer407；所述脂肪酸山梨坦类选自单月桂酸山梨坦、单棕榈酸山梨坦、单硬脂酸山梨坦、单油酸山梨坦、三油酸山梨坦；所述聚山梨酯类选自聚氧乙烯20山梨坦单月桂酸酯、聚氧乙烯20山梨坦单棕榈酸酯、聚氧乙烯20山梨坦单硬脂酸酯、聚氧乙烯20山梨坦单油酸酯、聚氧乙烯20山梨坦三油酸酯。

4.根据权利要求1～3任一项所述的咪喹莫特泡囊凝胶剂，其特征在于，所述的凝胶基质材料包括2.5～40mg卡波姆、聚维酮2.5～80mg和5～80mg纤维素类衍生物。

5.根据权利要求4所述的咪喹莫特泡囊凝胶剂，其特征在于，所述卡波姆选自CP934、CP940、CP941或CP980中的一种或多种；所述聚维酮选自PVP K25、PVP K30、PVP K60或PVP K90中的一种或多种；所述纤维素类衍生物选自羟丙纤维素、羟乙纤维素、羟丙甲纤维素或羟乙甲纤维素中的一种或多种。

6.权利要求1～5任一项所述的咪喹莫特泡囊凝胶剂的制备方法，其包括如下步骤：

第一步：制备泡囊

将处方量的所述制备泡囊的表面活性剂，用适量有机溶剂溶解完全后，与处方量的咪喹莫特混合超声，再采用注入法或薄膜分散法与缓冲溶液混合乳化，搅拌挥发有机溶剂后，得到药物泡囊混悬液；

第二步：制备泡囊凝胶剂

分别取处方量的凝胶基质材料，加适量水，放置使充分溶胀，然后用适量三乙醇胺调pH5～9，研匀，即得凝胶基质，将药物泡囊混悬液加入凝胶基质中，最后加缓冲溶液至处方量，充分研匀，即得咪喹莫特泡囊凝胶剂。

7.根据权利要求6所述的咪喹莫特泡囊混悬液的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、丙酮或三氯甲烷中的一种或多种；所述的缓冲溶液选自pH3.6～9.5的硼酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液或柠檬酸盐缓冲液中的一种或多种。