[发明专利]N′-芳甲酰基邻吡啶酰肼衍生物及其制法和药物组合物与用途有效
申请号: | 201310141617.0 | 申请日: | 2013-04-22 |
公开(公告)号: | CN104109119B | 公开(公告)日: | 2018-09-25 |
发明(设计)人: | 冯志强;陈晓光;李燕;张莉婧;王克;唐克 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D213/86 | 分类号: | C07D213/86;C07D213/87;C07D401/12;C07D417/12;A61K31/44;A61K31/444;A61K31/4402;A61K31/4409;A61K31/497;A61K31/4439;A61K31/4406;A61P35/00;A |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 何文彬 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳甲酰基邻 吡啶 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.式I所示的N′-芳甲酰基邻吡啶酰肼衍生物及其可药用盐,
式中:A选自氢,氟,氯,溴,甲基,异丙基,叔丁基,三氟甲基,羟基,甲氧基,乙氧基,异丙氧基,三氟甲氧基,氰基,氨基,甲氨基,甲磺酰氨基,甲磺酰基,氨磺酰基,羧基,乙氧甲酰基,乙酰基;
n选自0-5的整数;
X选自氢,F,Cl,Br,甲基,三氟甲基;
Ar选自取代的或不取代的苯、吡啶、萘、吲哚、噻唑、苯并噻唑、呋喃、吡咯、噻吩、咪唑、吲唑,苯并咪唑、吡唑、苯并吡唑、嘧啶、噁唑、吡嗪、喹啉、喹唑啉,取代基选自卤素、C1-6的烷基、三氟甲基、羟基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰氧基、氰基、硝基、硝酰氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、甲磺酰氨基、对氰苯甲酰氨基、甲磺酰基、甲磺酰苯基、氨磺酰基、羧基、甲氧甲酰基、乙氧甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、5,6,7,8-四氢萘基、4-羟基-3,5-二叔丁基苯甲酰胺基。
2.依据权利要求1的化合物及其可药用盐,其特征在于,
A选自氢,氟,氯,溴,甲基,异丙基,叔丁基,三氟甲基,羟基,甲氧基,异丙氧基,三氟甲氧基,氰基,甲氨基,甲磺酰氨基,甲磺酰基,氨磺酰基,羧基,乙氧甲酰基,乙酰基;
n选自0-5的整数;
X选自氢,F,Cl,甲基,三氟甲基;
Ar选自取代的或不取代的苯、吡啶、萘、吲哚、噻唑、呋喃、吡咯、噻吩、咪唑、吲唑,苯并咪唑、吡唑、苯并吡唑、嘧啶、噁唑、吡嗪、喹啉,取代基选自F、Cl、Br、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、三氟甲基、羟基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰氧基、氰基、硝基、硝酰氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、甲磺酰氨基、对氰苯甲酰氨基、甲磺酰基、甲磺酰苯基、氨磺酰基、羧基、甲氧甲酰基、乙氧甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、5,6,7,8-四氢萘基、4-羟基-3,5-二叔丁基苯甲酰胺基。
3.依据权利要求2的化合物及其可药用盐,其特征在于,
A选自氢,氟,氯,溴,甲基,异丙基,叔丁基,三氟甲基,羟基,甲氧基,异丙氧基,三氟甲氧基,氰基,甲氨基,甲磺酰氨基,甲磺酰基,氨磺酰基,羧基,乙酰基;
n选自0-5的整数;
X选自氢,F,Cl,甲基,三氟甲基;
Ar选自取代的或不取代的苯、吡啶、萘、吲哚、噻唑、呋喃、吡咯、噻吩、咪唑、吲唑,苯并咪唑、吡唑、苯并吡唑、嘧啶、噁唑、吡嗪,取代基选自F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、羟基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰氧基、氰基、硝基、硝酰氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、甲磺酰氨基、对氰苯甲酰氨基、甲磺酰基、甲磺酰苯基、氨磺酰基、羧基、甲氧甲酰基、乙氧甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、5,6,7,8-四氢萘基、4-羟基-3,5-二叔丁基苯甲酰胺基。
4.依据权利要求3的化合物及其可药用盐,其特征在于,
其中A最优选自氢,氟,氯,溴,甲基,异丙基,叔丁基,三氟甲基,羟基,甲氧基,三氟甲氧基,氰基,甲氨基,甲磺酰基,氨磺酰基,羧基,乙酰基;
n选自0-5的整数;
X最优选自氢,F,Cl,甲基,三氟甲基;
Ar最优选自取代的或不取代的苯、吡啶、萘、吲哚、噻唑、呋喃、吡咯、噻吩、咪唑、吲唑,苯并咪唑、吡唑、苯并吡唑、嘧啶、噁唑、吡嗪,取代基选自F、Cl、Br、甲基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、羟基、甲氧基、三氟甲氧基、乙酰氧基、氰基、硝基、硝酰氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、甲磺酰氨基、对氰苯甲酰氨基、甲磺酰基、甲磺酰苯基、氨磺酰基、羧基、甲氧甲酰基、乙氧甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、5,6,7,8-四氢萘基、4-羟基-3,5-二叔丁基苯甲酰胺基。
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