[发明专利]增强紫杉烷类药物生物利用度的组合物

权利要求书

1.增强紫杉烷类药物生物利用度的的药物组合物，包含有效量的一种或多种紫杉烷类化合物、表面活性剂和助表面活性剂、天然的和/或合成的p-糖蛋白抑制剂，优选还包含萜类溶剂，或优选还包含抗氧化剂、防腐剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中的紫杉烷类化合物具有通式（Ⅰ）结构：

其中，

R1是H、酰基（C2-C4）、烷基（C1-C3）,

R2是OH、烷氧基，或者R2与R3是亚甲基，

R3是CH3，或者R2与R3是亚甲基，

R4是OCOCH3或OCOOCH3，

R是苯基或烷氧基（C3-C4）或者链烯氧基（C3-C4），

R’是芳基，且可被取代，或者是烷基（C2-C4）或链烯基（C2-C4）。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中的紫杉烷类化合物选自：

紫杉醇（Ⅰa），和

多西紫杉醇（Ⅰb）。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述的萜类溶剂选自具有异戊二烯结构的C10-C30的萜类中的一种或一种以上混合物。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述的表面活性剂选自具有亲水特性的两亲表面活性剂（HLB＞10）如聚氧乙烯蓖麻油缩合物、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、聚山梨醇酯、卵磷脂、泊洛沙姆中的一种或一种以上的混合物。

6.根据权利要求1-3中任一项中所述的药物组合物，其中所述的助表面活性剂选自丙二醇、丙三醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇及聚乙二醇类中其中一种或一种以上的混合物。

7.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述的p-糖蛋白抑制剂是具有甾体母核（Ⅰ）的甾醇类化合物其中一种或一种以上的混合物，其中R为9-10个碳原子的脂肪烃，分子中具有1-2个双键：

8.根据权利要求7的药物组合物，其中所述的甾醇类化合物选自：

具式Ia的β-谷甾醇

具式Ib的γ-谷甾醇

和

具式Ic的豆甾醇

9.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述的抗氧化剂选自α-生育酚及其衍生物、地奥思明、抗坏血酸及其衍生物、黄酮类化合物、苯丙素酚类化合物、BHT(丁基羟甲苯)、BHA（丁羟茴醚）、没食子酸丙酯或α-羟基酸其中一种或一种以上的混合物，以及一种药用软胶囊或硬胶囊，其中含有根据权利要求1-8中任一项的药物组合物，任选包以肠溶衣或其它药剂包衣材料。

10.根据权利要求1-9中任一项的药物组合物或药用软胶囊或硬胶囊在制备治疗哺乳动物疾病的药物中的用途，其中所述疾病优选选自肺癌、睾丸胚胎癌、卵巢癌、恶性胸腺癌、胆囊癌、食道癌、非小细胞肺癌、淋巴癌、膀胧癌、生殖细胞癌、头颈癌、晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺鳞癌、肺腺癌。