[发明专利]一种靶向微泡造影剂及其制备方法

权利要求书

1.一种靶向超声微泡造影剂，为平均粒径为1-4微米的微泡混悬液，球壁材料包括DSPE和DPPA和聚乙二醇和泊洛沙姆，包裹气体为氟碳类组织相容性惰性气体，溶液为去离子双蒸馏水，其特征在于球壁材料中含有结合多肽配体c(RGDyK)的PEG连接臂，其结构为DSPE-PEG-c(RGDyK)。

2.根据权利要求1所述的靶向超声微泡造影剂，其特征在于所述DSPE的重量百分含量为造影剂的0.2%-0.8%，DPPA的重量百分含量为造影剂的0.02%-0.2%。

3.根据权利要求1所述的靶向超声微泡造影剂，其特征在于所述球壁材料中聚乙二醇分子量为4000-6000，其重量百分含量为造影剂的0.05%-0.4%。

4.根据权利要求1所述的靶向超声微泡造影剂，其特征在于所述泊洛沙姆的重量百分含量为造影剂的0.01%-0.1%。

5.根据权利要求1所述的靶向超声微泡造影剂，其特征在于所述氟碳类组织相容性惰性气体为全氟丙烷。

6.根据权利要求1所述的靶向超声微泡造影剂，其特征在于所述PEG连接臂中PEG分子量为800-2000，DSPE-PEG-c(RGDyK)的重量百分含量为造影剂的0.1%-0.2%。

7.一种权利要求1-6之一所述的靶向超声微泡造影剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）将c(RGDyK)和DSPE-PEG和DIEA（N’N-二异丙基乙胺）加入到乙腈中，加入HBTU,室温下反应得到DSPE-PEG-c(RGDyK)；

（2）将DSPE、DPPA和泊洛沙姆，40-60℃充分混悬于双蒸水中，制成混悬液A，将DSPE-PEG-c(RGDyK)溶于无水乙醇中，溶解完全，制成溶液B；

（3）混悬液A于探头超声仪中进行超声处理，在超声过程中逐滴加入溶液B，得到澄清液C；

（4）将聚乙二醇加入澄清液C中，溶解完全；再将氟碳类组织相容性惰性气体通入溶液C中，充分饱和的同时，应用高速机械剪切设备处理，形成平均粒径为1-4微米的微泡混悬液。