[发明专利]二苯甲胺类化合物的制备方法及中间体在审

专利信息
申请号: 201310155625.0 申请日: 2013-04-27
公开(公告)号: CN104119231A 公开(公告)日: 2014-10-29
发明(设计)人: 邓勇;毛启良;赵舟;孙小路 申请(专利权)人: 重庆华邦制药有限公司
主分类号: C07C211/29 分类号: C07C211/29;C07C209/40;C07C211/27;C07C217/58;C07C213/02;C07C211/49;C07C251/48;C07C249/08
代理公司: 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人: 张涛
地址: 401121 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 二苯甲胺类 化合物 制备 方法 中间体
【权利要求书】:

1.式I化合物的制备方法,将式II化合物还原得到:

式中,R1,R2分别选自-H、-CH3、-C2H5、-C3H7、-F、-Cl、-Br、-OCH3、-OC2H5、-NH2、-OH、-N(CH3)2或-N(C2H5)2;且R1,R2相同或不同;

R3选自-H或-CH3

所述还原是在催化剂存在下用氢气进行反应;或在锌粉和氢氧化钠作用下进行反应。

2.权利要求1所述的制备方法,用氢气进行还原反应时,所述催化剂是5%~10%的钯碳或二氧化铂,用量为式II化合物用量的0.1%~20%重量。

3.权利要求2所述的制备方法,所述催化剂用量为式II化合物用量的1%~10%重量。

4.权利要求1所述的制备方法,在锌粉和氢氧化钠作用下进行还原反应时,式II化合物与锌粉、氢氧化钠用量的摩尔比为:式II︰锌粉︰氢氧化钠=1︰1~20︰2~100。

5.权利要求4所述的制备方法,式II化合物与锌粉、氢氧化钠用量的摩尔比为:式II︰锌粉︰氢氧化钠=1︰2~10︰2~20。

6.式II化合物:

R1,R2分别选自-H、-CH3、-Cl、-OC2H5、-NH2

R3选自-H或-CH3

7.权利要求6所述的式II化合物,R1是-H,R2是-Cl,R3是-H,结构式如下:

8.权利要求6或7所述的式II化合物的制备方法,特征为式III化合物在碱的作用下,与羟胺或羟胺衍生物反应得到:

所述碱选自乙酸钠、氢氧化钠、吡啶、碳酸钾或强碱性树脂;所述羟胺选自盐酸羟氨或硫酸羟胺;碱和羟胺的用量的摩尔比为:式III化合物︰碱︰羟胺=1:1~10︰1~10。

9.权利要求8所述的制备方法,碱和羟胺用量的摩尔比为:式III化合物︰碱︰羟胺=1︰1~5︰1~5。

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