[发明专利]一种五水头孢唑啉钠化合物、其制备方法及其药物组合物

权利要求书

1.一种五水头孢唑啉钠化合物，其特征在于，所述五水头孢唑啉钠化合物的结构式为：

所述五水头孢唑啉钠化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示。

2.一种权利要求1所述的五水头孢唑啉钠化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将五水头孢唑啉钠粗品溶于N,N-二甲基甲酰胺，在搅拌条件下缓慢加入40～50℃的水，所述N,N-二甲基甲酰胺的体积与五水头孢唑啉钠的质量比为1ml：35-50mg，所述N,N-二甲基甲酰胺与水的体积比为2-3：1，调节至pH5.0～5.5，搅拌25-35min后得到澄清药液，将药液移入反应釜内，于130～150℃条件下放置24～48h，取出，静置，并按5～10℃/min的速率降温至60～70℃，开釜，滴加乙醇，并搅拌，所述乙醇的体积用量为药液体积的5～8倍，滴加完后，冷却至0～5℃，过滤，洗涤，再减压干燥2～4h，即得白色微晶粉末。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，滤饼依次用水和乙醇洗涤。

4.一种含有权利要求1所述的五水头孢唑啉钠化合物的药物组合物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为注射剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述的注射剂包括水针剂、无菌粉针剂、冻干粉针剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述注射剂为无菌粉针剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，按质量百分含量计，所述无菌粉针剂含有99.8%～99.9%的五水头孢唑啉钠和0.1%～0.2%的苯甲酸钠。

9.一种权利要求4所述的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）所述制备方法包括：将五水头孢唑啉钠粗品溶于N,N-二甲基甲酰胺，在搅拌条件下缓慢加入40～50℃的水，所述N,N-二甲基甲酰胺的体积与五水头孢唑啉钠的质量比为1ml：35-50mg，所述N,N-二甲基甲酰胺与水的体积比为2-3：1，调节至pH5.0～5.5，搅拌25-35min后得到澄清药液，将药液移入反应釜内，于130～150℃条件下放置24～48h，取出，静置，并按5～10℃/min的速率降温至60～70℃，开釜，滴加乙醇，并搅拌，所述乙醇的体积用量为药液体积的5～8倍，滴加完后，冷却至0～5℃，过滤，洗涤，再减压干燥2～4h，即得白色微晶粉末；

（2）将步骤（1）得到的白色微晶粉末与药学上可接受的载体制成药物组合物。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中，将白色微晶粉末与药学上可接受的载体通过无菌分装制成无菌粉针剂。