[发明专利]黄芪多糖注射用原位凝胶及其制备方法

权利要求书

1.制备一种具有适宜相变温度的黄芪多糖注射用原位凝胶，其特征在于包含如下组分：黄芪多糖1.0-15.0重量份、泊洛沙姆407 15.5-30.5重量份、泊洛沙姆188 0.5-10.5重量份、水25.0-80.0重量份、高分子阻滞剂0.01-10.0重量份、pH调节剂0.01-2.0重量份、防腐剂0.01-3.0重量份。该凝胶具有适宜的相转化温度，能够在室温条件下以液体状态存在，给药后在机体内形成固体或半固体凝胶。

2.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的黄芪多糖注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中温敏凝胶基质选自泊洛沙姆407和泊洛沙姆188，其中泊洛沙姆407占15.5-30.5重量份，泊洛沙姆188占0.5-10.5重量份。调节二者用量可控制该制剂的相变温度介于32℃-37℃之间。

3.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的黄芪多糖注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中高分子阻滞剂选自聚乙烯醇、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆、透明质酸、黄原胶、壳聚糖、羧甲基壳聚糖、海藻酸钠、磷脂等的任意一种或多种；优选聚维酮1.0-10.0重量份、或羟丙基甲基纤维素0.02-0.8重量份、或羧甲基纤维素钠0.05-0.8重量份。

4.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的黄芪多糖注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中pH调节剂选自乳酸、醋酸、盐酸、枸橼酸及其钠盐、酒石酸及其钠盐、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钾及磷酸二氢钾、磷酸氢二钠及磷酸二氢钠、氢氧化钠、单乙醇胺等的任意一种或多种；优选酒石酸钠0.01-0.5重量份、或氢氧化钠0.01-0.5重量份。

5.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的黄芪多糖注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中防腐剂选自羟苯酯类、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、苯扎溴铵、苯扎氯铵、苯甲酸钠、山梨酸钾、硫柳汞等的任意一种或多种；优选苯甲醇0.5-1.2重量份、或苯甲酸钠0.2-0.5重量份、或苯扎溴铵0.01-0.5重量份。

6.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的黄芪多糖注射用原位凝胶的制备方法，其特征在于包含如下步骤：(a)取水提醇沉法制备的黄芪多糖原料药适量，用适量注射用水溶解；(b)将选用的pH调节剂和防腐剂用少量注射用水分别溶解后，加入上述黄芪多糖溶液中；(c)再将处方量的凝胶基质和选用的高分子阻滞剂撒在黄芪多糖溶液上，4℃左右冷藏24h，得到澄清、无团块、分散均匀的溶液，0.45μm或0.22μm微孔滤膜滤过；(d)将(c)所得溶液用注射用水定容，搅拌均匀，即得。