[发明专利]氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶及其制备方法

权利要求书

1.制备一种具有适宜相变温度的氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶，其特征在于包含如下组分：氟尼辛葡甲胺(以氟尼辛计)1.0-17.0重量份、泊洛沙姆407 17.5-30.5重量份、泊洛沙姆188 0.5-5.5重量份、水30-80重量份、高分子阻滞剂0.01-9.0重量份、pH调节剂0.01-2.0重量份、防腐剂0.01-3.0重量份。

2.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶，其特征在于：利用不同型号泊洛沙姆组合，制备了含有药物及凝胶基质、高分子阻滞剂、pH调节剂、防腐剂的注射用原位凝胶。该凝胶具有适宜的相转化温度，在室温条件下以液体状态存在，给药后在机体生理条件下形成固体或半固体凝胶。

3.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中温敏性凝胶基质选自泊洛沙姆中的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188，其中泊洛沙姆407为17.5-30.5重量份，泊洛沙姆188为0.5-5.5重量份，调节两者用量可控制该制剂的相变温度介于32℃-37℃之间。

4.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中高分子阻滞剂选自聚乙烯醇、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆、透明质酸、黄原胶、壳聚糖、羧甲基壳聚糖、海藻酸钠、磷脂等的任意一种或多种；优选聚维酮0.5-1.5重量份、羟丙基甲基纤维素0.01-0.1重量份、羧甲基纤维素钠0.05-0.3重量份。

5.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中pH调节剂选自盐酸、酒石酸及其钠盐、醋酸及其钠盐、枸橼酸及其钠盐、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、单乙醇胺等的任意一种或多种；优选酒石酸钠0.01-0.2重量份、氢氧化钠0.01-0.05重量份。

6.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶，其特征在于所述的制剂中防腐剂选自羟苯酯类、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、苯扎溴铵、苯扎氯铵、苯甲酸钠、山梨酸钾、硫柳汞等的任意一种或多种；优选苯甲醇0.5-1.2重量份、苯甲酸钠0.2-0.5重量份、苯扎溴铵0.01-0.5重量份。

7.根据权利要求1所述的一种具有适宜相变温度的氟尼辛葡甲胺注射用原位凝胶的制备方法，其特征在于包含如下步骤：取注射用水适量，加入处方量的氟尼辛葡甲胺，搅拌溶解；分别用少量注射用水溶解选用的pH调节剂和防腐剂，加入到上述氟尼辛葡甲胺溶液中；再将处方量的凝胶基质和选用的高分子阻滞剂撒在其液面上，4℃左右冷藏，直至得到澄清、无团块溶液，0.22μm微孔滤膜滤过；用注射用水定容后，搅拌均匀，即得。