[发明专利]一种制备(5R,6S)-5,6-二苯基吗啉-2-酮的新方法

权利要求书

1.一种制备(5R，6S)-5，6-二苯基吗啉-2-酮(I)的新方法，

其特征包括：

(1)(1S，2S)-2-氯-1，2-二苯基乙醇(II)与甘氨酸反应生成2-[(1R，2S)-2-羟基-1，2-二苯基乙胺基]乙酸(III)，

(2)化合物(III)与酸成盐，形成2-[(1R，2S)-2-羟基-1，2-二苯基乙胺基]乙酸酸式盐(IV)，

(3)化合物(IV)在关环试剂作用下发生关环反应得到(5R，6S)-5，6-二苯基吗啉-2-酮(I)，

2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(III)的反应是在溶剂中进行的，所用的溶剂选自水和以下溶剂的混合：四氢呋喃、乙腈、甲醇、乙醇。

3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(III)的反应是在碱存在下进行的，所用的碱选自三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶、N-甲基吗啉、咪唑。

4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(III)的反应需要使用相转移催化剂，所用的相转移催化剂选自：四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、18冠-6。

5.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(IV)的反应需要使用酸，所用的酸选自：氯化氢溶液、溴化氢溶液、甲磺酸、对甲苯磺酸、硫酸、磷酸。氯化氢或溴化氢溶液是将氯化氢气体或溴化氢气体通入到相应的溶剂中形成的，所用的溶剂选自：水、甲醇、乙醇、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺。

6.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(IV)的反应是在溶剂中进行的，所用的溶剂选自水、甲醇、乙醇、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺。

7.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(I)的反应需要使用关环试剂，所用的关环试剂选自氯化亚砜、氯化亚砜/N，N-二甲基甲酰胺、草酰氯、草酰氯/N，N-二甲基甲酰胺、1，3-二环己基碳二亚胺、1，3-二异丙基碳二亚胺、1，1’-羰基二咪唑。

8.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(I)的反应是在溶剂中进行的，所用的溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、N，N-二甲基甲酰胺。

9.一种制备2-[(1R，2S)-2-羟基-1，2-二苯基乙胺基]乙酸(III)的方法，其特征在于(1S，2S)-2-氯-1，2-二苯基乙醇(II)与甘氨酸反应得到2-[(1R，2S)-2-羟基-1，2-二苯基乙胺基]乙酸(III)。

10.一种制备(5R，6S)-5，6-二苯基吗啉-2-酮(I)的方法，其特征在于2-[(1R，2S)-2-羟基-1，2-二苯基乙胺基]乙酸酸式盐(IV)在关环试剂作用下发生关环反应得到(5R，6S)-5，6-二苯基吗啉-2-酮(I)。