[发明专利]一种聚ε-己内酯负载的抗肿瘤前药及其制备方法有效
申请号: | 201310179788.2 | 申请日: | 2013-05-16 |
公开(公告)号: | CN103263675A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | 张雪飞;麻戈军 | 申请(专利权)人: | 湘潭大学 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 长沙市融智专利事务所 43114 | 代理人: | 魏娟 |
地址: | 411105*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 内酯 负载 肿瘤 及其 制备 方法 | ||
1.一种聚ε-己内酯负载的抗肿瘤前药,其特征在于,具有式1和/或式2结构:
式1
式2
M为碱金属原子中一种或几种;
D为抗肿瘤药物分子基团;
R选自C1~6的烷氧基中一种;
x为1~100,y为1~100,z为3~300,且z>x+y,x、y和z都为整数;
n为10~300。
2.如权利要求1所述的抗肿瘤前药,其特征在于,所述的抗肿瘤药物分子基团为紫杉醇基团、多烯紫杉醇基团、阿霉素基团或喜树碱基团中一种或几种。
3.如权利要求1所述的抗肿瘤前药,其特征在于,所述的M为锂原子、钠原子或者钾原子中一种或几种。
4.如权利要求1所述的抗肿瘤前药,其特征在于,R为C1~6的直链烷氧基中一种。
5.一种如权利要求1~4任一项所述的抗肿瘤前药的制备方法,其特征在于,将α位溴代ε-己内酯先通过开环聚合生成聚α位溴代ε-己内酯;再在聚α位溴代ε-己内酯的α位上发生硫代苹果酸的巯基–α位溴代酯的点击化学反应,得到含羧基侧基的聚ε-己内酯;将得到的含羧基侧基的聚ε-己内酯与抗肿瘤药物分子发生取代反应后,用碱金属的强碱弱酸盐溶液中和,萃取出杂质,除杂质后的溶液经透析后,即得。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的抗肿瘤药物分子为紫杉醇、多烯紫杉醇、阿霉素或喜树碱一种或几种。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述的碱金属的强碱弱酸盐溶液为碳酸钠溶液、碳酸氢钠溶液、碳酸钾溶液或碳酸氢钾溶液中一种或几种。
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