[发明专利]阿那格雷及其衍生物的抗肿瘤用途有效
| 申请号： | 201310180849.7 | 申请日： | 2013-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN104161759B | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 俞强;何静;张卿 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝莲君;雷芳 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 及其 衍生物 肿瘤 用途 | ||
1.一种式I化合物，其光学异构体，或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备抑制肿瘤细胞生长的药物或药物组合物，且在所述的组合物中，所述的式I化合物用于抑制肿瘤细胞增殖，或者诱导细胞凋亡；
其中，
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自下组：氢原子、卤素原子、氨基、羟基、氰基、醛基、硝基、羧基、取代或未取代的C1～C10烷基；
R9选自下组：氢原子、取代或未取代的C1～C10烷基；
其中，所述取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：C1～C10烷基、卤素；
且所述的肿瘤或肿瘤细胞选自：肝癌、宫颈癌、神经胶质瘤、结肠癌、肾癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自下组：氢原子、卤素原子、氰基、取代或未取代的C1～C5烷基；
R9选自下组：氢原子、取代或未取代的C1～C5烷基；
其中，所述取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：C1～C10烷基、卤素。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式I化合物具有如式II所示的结构：
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药学上可接受的盐为选自下组的盐：盐酸盐、醋酸盐、磷酸盐，或其组合。
5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物还用于诱导肿瘤细胞凋亡。
6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物还用于干扰肿瘤细胞增殖。
7.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物还用于调控肿瘤细胞的细胞周期。
8.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物还用于阻滞细胞周期。
9.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物还用于抑制肿瘤细胞的转移。
10.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物或药物组合物还用于诱导肿瘤细胞产生G1、G2周期阻滞。
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