[发明专利]含硼吖啶衍生物、其制备方法和应用

权利要求书

1.一种含硼吖啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：

a) 以2,7-二氨基吖啶酮为原料，在缩合剂存在下与3-氯丙酸缩合得2,7-双（3-氯丙酰基）-9（10H-吖啶酮）；

b) 2,7-双（3-氯丙酰胺基）-9（10H-吖啶酮）在碱和催化量碘化试剂存在下与有机胺缩合得2,7-双[3-(取代氨基)丙酰胺基]-9（10H-吖啶酮）；

c) 在卤化试剂作用下，2,7-双[3-(取代氨基)丙酰胺基]-9（10H-吖啶酮）转化成2,7-双[3-(取代氨基)丙酰胺基]-9-氯-吖啶或2,7-双[3-(取代氨基)丙酰胺基]-9-溴-吖啶；

d) 2,7-双[3-(取代氨基)丙酰胺基]-9-氯-吖啶或2,7-双[3-(取代氨基)丙酰胺基]-9-溴-吖啶溶解在乙腈中，再与含硼试剂发生取代反应得相应的含硼吖啶衍生物；

所述含硼吖啶衍生物具有如下结构通式（I）：

（I）

其中，

R¹和R²独立地选自于：卤素、氰基、C₁₆烷基、C₁₆羟烷基、C₁₆卤代烷基、C₁₆氰代烷基、OR^a、SR^a、NR^bR^c、NR^bC(O)R^d、C(O)NR^bR^c、NR^bS(O)₂R^d、C(O)R^d、S(O)²R^d、C₂₆烯基、C₂₆炔基、芳基、杂芳基或环烷基或杂环烷基，或者R¹和R²与N共同形成单或多取代的四、五、六、七、八元含氮环，其中，

R^a、R^b、R^c和R^d独立地选自于：氢原子、C₁₆烷基、C₁₆卤代烷基、C₁₆羟烷基、C₁₆氰代烷基、C₂₆烯基、C₂₆炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；

X是NH、O或S；

R³是(CH₂)_mNR^3aR^3b或者-(CH₂)_p-O-(CH₂)_qNR^3aR^3b，其中，

m是0、1、2、3或4，

p和q独立地为1、2、3或4，

R^3a、R^3b同时是或至少有一个是(CH₂)_n-Y-Z ，其中，

n是0、1、2、3或4，

Y是碳硼烷，其中至少一个硼原子是¹⁰B，

Z是H或者亲水基团。

2.根据权利要求1所述的含硼吖啶衍生物的制备方法，其特征在于：

所述缩合剂是二氯亚砜、三氯氧磷、二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐；

所述的有机胺是脂肪伯胺、脂肪仲胺、取代的四氢吡咯、取代的哌啶、取代的哌嗪、芳香胺或芳香杂环胺；

所述的碘化试剂是碘化钠、碘化钾、碘代三甲基硅烷、三甲基硅基吡啶碘盐或三甲基硅基喹啉碘盐；

所述的碱是碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、碳酸氢钠或碳酸氢钾；

所述的卤化试剂是三氯化磷、三氯氧磷、五氯化磷、三溴化磷或三溴氧磷。