[发明专利]一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物的合成方法有效
申请号: | 201310184259.1 | 申请日: | 2013-05-19 |
公开(公告)号: | CN103214548A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 黄燕敏;林启福;崔建国;甘春芳;肖琦;刘亮 | 申请(专利权)人: | 广西师范学院 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61P35/00 |
代理公司: | 广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 | 代理人: | 黄永校 |
地址: | 530001 广西*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 具有 结构 homo 内酰胺 化合物 合成 方法 | ||
1.一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物,该化合物的甾核结构式如下所示:
其中,X=O,NOH,NOCH3,NOCH2Ph,NNHCSNH2,NNHCSNHCH3,NNHCSNHCH2CH3,NNHCSNHPh。
2.一种制备具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物的方法,其特征在于,由甾体化合物去氢表雄酮作为起始原料出发,经过化学改造及修饰得到,具体步骤如下:
1)从去氢表雄酮出发,经过3-位羟基保护,17-位羰基肟化、Beckman重排构成D-环增碳内酰胺结构,
2)对所述具有D-环增碳内酰胺结构中间体的B-环进行改造,首先臭氧化反应断裂5,6-双键,然后通过羟醛缩合关环,构成具有五元环结构的B-环,形成一类具有[6-5-6-6]甾核结构的新型B-降-A-homo-内酰胺甾体化合物,进一步通过对成环后的6-位醛基进行官能团改造,得到一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物。
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