[发明专利]螺环化合物、其组合物、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201310190518.1 | 申请日： | 2013-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN103467479A | 公开（公告）日： | 2013-12-25 |
| 发明（设计）人： | 崔承彬;房士明;李长伟;王楠;吴长景 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61K31/343;A61P35/00;A61P35/02;C12N1/14;C12P17/18;C12R1/80 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 刘向昕 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环化 组合 制备 方法 用途 | ||
1.式I化合物，或其药学上可接受的盐，
式I
其中，R1-R4各自独立地代表氢、羟基、取代或未取代的以下基团：C1-10（例如C1-6、C1-8）直链或支链饱和或不饱和的烃基、C1-10（例如C1-6、C1-8）直链或支链饱和或不饱和的烃氧基、C2-18（例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12）直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰基或芳香酰基、或C2-18（例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12）直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰氧基或芳香酰氧基，
所述取代基选自羟基、卤素（例如氟、氯、溴、碘）、硝基、苄氧基，所述取代基的个数为1-3个（例如1个、2个、3个），
其中R3可以取向α或β。
2.根据权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，
其中，
R1代表取代或未取代的C1-10（例如C1-6、C1-8）直链或支链烷基，优选1-(2-甲基)辛烷基；
R2和R4各自独立地代表氢、取代或未取代的以下基团：C2-18（例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12）直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰基或芳香酰基（例如苯甲酰基）；
R3代表α或β取向的羟基、取代或未取代的以下基团：C1-10（例如C1-6、C1-8）直链或支链的烷氧基、或C2-18直链或支链（例如C2-6、C2-10、C7-8、C7-12）饱和或不饱和的脂肪酰氧基或芳香酰氧基（例如苯甲酰氧基）；
所述取代基选自羟基、卤素（例如氟、氯、溴、碘）、硝基、苄氧基，所述取代基的个数为1-3个（例如1个、2个、3个）。
3.根据权利要求1或2所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐，
其中，
R1代表1-(2-甲基)辛烷基；
R2和R4各自独立地代表氢、乙酰基、苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对氟苯甲酰基、没食子酰基、或三苄基没食子酰基；
R3代表α或β取向的羟基、甲氧基、乙氧基、乙酰氧基、没食子酰氧基、三苄基没食子酰氧基、苯甲酰氧基、对硝基苯甲酰氧基、对氯苯甲酰氧基、或对氟苯甲酰氧基。
4.产紫青霉BD-1-3（Penicillium purpurogenum BD-1-3），其保藏编号为CGMCC No.4284，保藏日期为2010年11月1日，保藏地点为中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心（CGMCC）。
5.产紫青霉3-f-31（Penicillium purpurogenum3-f-31），其保藏编号为CGMCC No.7286，保藏日期为2013年3月7日，保藏地点为中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心（CGMCC）。
6.化合物1的制备方法，包括如下步骤：
将权利要求4或权利要求5所述的产紫青霉进行发酵培养，获得含有所述化合物的发酵物，将发酵物进行分离纯化，得到所述的化合物；
其中所述化合物1为权利要求1的式I化合物，其中，R1代表1-(2-甲基)辛烷基，R2和R4代表氢，R3代表羟基。
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