[发明专利]吡啶基硼酸的制备方法

权利要求书

1.一种制备吡啶基硼酸的方法，包括将吡啶格式试剂与硼酸酯试剂反应。

2.权利要求1的方法，其中的吡啶格式试剂通过将烷基卤化镁或芳基卤化镁与卤代吡啶试剂反应制备；其中的硼酸酯中的烷氧基为C1-C10的烷氧基；其中的所述硼酸酯试剂与所述的吡啶格式试剂之间的反应在约-80℃-约0℃的温度下进行。

3.权利要求1的方法，其中的吡啶格式试剂通过将卤代吡啶、Mg(0)与烷基卤化物或芳基卤化物反应制备。

4.一种制备吡啶硼酸的方法，包括将烷基卤化镁或芳基卤化镁与卤代吡啶发生反应，然后加入硼酸酯。

5.权利要求4的方法，其中的烷基卤化镁是C1-C10的烷基卤化镁；其中的卤代吡啶是氯代吡啶、溴代吡啶或碘代吡啶；其中的硼酸酯中的烷氧基为C1-C10的烷氧基。

6.一种制备式1化合物的方法：

其中R¹是氢、氢的同位素、卤素、未取代或由1-3个卤素取代的C1-C10的烷基、未取代或由1-3个卤素或苯基取代的C1-C10的烷氧基、未取代或由1-3个卤素取代的C2-C12的不饱和烃基、由C1-C6烷氧基取代的C1-C6的烷基、由C3-C6环烷基取代的C1-C6的烷基、-(CH₂)_t(C6-C10芳基)、-(CH₂)_t(4-10元杂环)、-C(O)(CH₂)_t(C6-C10芳基)或-C(O)(CH₂)_t(4-10元杂环)，其中t是0-5的整数；所述芳基和杂环可任选地与C6-C10芳基、C5-C8饱和环状基团或5-10元杂环稠和；前述杂环部分中的1或2个碳原子可以任选地被氧代(＝O)基团取代；式1中的m是0-4的整数；

包括将式2的化合物

其中R¹如上式1中所定义并且X是卤素；

与式BR²R³R⁴的化合物反应，其中R²、R³和R⁴各自独立的为C1-C10的烷氧基；

所述的卤素为氟、氯、溴或碘。