[发明专利]一种培南类抗生素中间体的制备方法

权利要求书

1.一种培南类抗生素中间体式Ⅰ化合物的制备方法，其包括以下步骤：

在催化剂和助催化剂存在下，使式Ⅱ化合物与氧化剂反应生成所述式Ⅰ化合物；

所述氧化剂选自高锰酸钾、溴酸钠、双氧水或过硫酸铵；所述催化剂选自醋酸铜、醋酸锰、硝酸铈铵或二氧化锰；所述助催化剂选自醋酸钠或醋酸钾。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述氧化剂选自高锰酸钾、溴酸钠或过硫酸铵时，其摩尔用量是式Ⅱ化合物的1.05～3倍；所述氧化剂为双氧水时，其摩尔用量是式Ⅱ化合物的6.0～9.0倍；所述催化剂的质量是式Ⅱ化合物质量的0.05～0.25倍；所述助催化剂的摩尔用量是式Ⅱ化合物的0.5～3.5倍。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述氧化剂选自高锰酸钾、溴酸钠或过硫酸铵时，其摩尔用量是式Ⅱ化合物的1.5～2.5倍；所述催化剂的质量是式Ⅱ化合物的0.1～0.2倍；所述助催化剂的摩尔用量是式Ⅱ化合物的1.2～2.8倍。

4.根据权利要求1或3所述的制备方法，其特征在于，所述氧化剂选自高锰酸钾或双氧水；所述催化剂选自醋酸铜或二氧化锰；所述助催化剂为醋酸钠。

5.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为40～65℃，所述反应的时间为0.5～3小时。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为45～55℃，所述反应的时间为1～2小时。

7.根据权利要求1或6所述的制备方法，其特征在于，所述反应的溶剂为醋酸和选自四氯化碳、二氯甲烷、醋酸酐中的一种或多种的混合物。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述反应的溶剂为醋酸和醋酸酐的混合物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述醋酸和醋酸酐的体积比为1.5～10.0:1。

10.根据权利要求1或9所述的制备方法，其特征在于，进一步包括淬灭反应，所使用的淬灭试剂选自亚硫酸钠、多聚甲醛或硫脲。