[发明专利]4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸的制备方法有效
| 申请号： | 201310199687.1 | 申请日： | 2013-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103265428A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07C65/30 | 分类号： | C07C65/30;C07C51/373 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丁基 苯甲酸 制备 方法 | ||
1.一种4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，
其特征在于所述制备方法包括如下步骤：4-(2-卤代乙基)苯甲酸(II)与乙二醛二烷基单缩醛(III)发生格氏反应生成4-[(4，4-二甲氧基-3-羟基)丁基)苯甲酸(IV)，所述4-[(4，4-二甲氧基-3-羟基)丁基)苯甲酸(IV)经卤代反应和脱保护制得4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)。
2.如权利要求1所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于：所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)中的卤素X为氟、氯、溴或碘。
3.如权利要求1所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于：所述乙二醛二烷基单缩醛(III)中烷基R为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、苄基、苯基或取代的苯基。
4.如权利要求1所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于：所述格氏反应的原料4-(2-卤代乙基)苯甲酸(II)与乙二醛二烷基单缩醛(III)的投料摩尔比为1∶08-1.6。
5.如权利要求1所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于：所述格氏反应的溶剂为苯、甲苯、乙醚、异丙醚、乙二醇二甲醚、二氧六环或四氢呋喃。
6.如权利要求1所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于：所述卤代反应的卤代试剂为单质卤素、卤化氢、金属卤化物、卤化磷、卤化氧磷、卤化碳或二氯亚砜。
7.如权利要求1所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于：所述卤代反应的缚酸剂为三乙胺、二异丙基胺、吡啶、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、甲醇钠或叔丁醇钾。
8.如权利要求1所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于：所述4-[(3-卤代-4-氧代)丁基]苯甲酸(I)与2，4-二氨基-6-羟基嘧啶(V)发生缩合反应可制得用于抗肿瘤药培美曲塞二钠合成的关键中间体4-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(VI)。
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