[发明专利]查尔酮类化合物及其制法和药物用途无效
申请号: | 201310207361.9 | 申请日: | 2013-05-29 |
公开(公告)号: | CN104211661A | 公开(公告)日: | 2014-12-17 |
发明(设计)人: | 肖志艳;高佳娣;方成;汤雁波;杨颖 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D295/112 | 分类号: | C07D295/112;C07D295/073;C07D317/58;C07D307/52;C07D209/14;C07D295/135;C07D295/155;C07D213/50;C07D207/335;C07D333/22;C07D213/61;A61K31/5375 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 何文彬 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酮类 化合物 及其 制法 药物 用途 | ||
1.一种由下述通式(I)表示的新型查尔酮类化合物及其生理上可接受的盐,
其中,R1、R2独立地选自-(CH2)n-XR,n选自1、2或3,X选自N或O,R为氢或C1-C3烷基;或R1、R2构成五元或六元杂环基,如:
Ar选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的吲哚基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的喹啉基、取代或未取代的萘基;
所述的取代基可以是1个或多个,选自硝基、羟基、卤素、羧基、三氟甲基、氰基、氨基或取代氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、含有1~3个杂原子的五元、六元或七元环烷基;
R3选自羟基、卤素、氰基、氨基或取代氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的化合物是通式(IA)所示的化合物及生理上可接受的盐:
其中,R1选自:
Ar选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的吲哚基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的喹啉基、取代或未取代的萘基;
所述的取代基可以是1个或多个,选自硝基、羟基、卤素、羧基、三氟甲基、氰基、氨基或取代氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、含有1~3个杂原子的五元、六元或七元环烷基;
R3选自羟基、卤素、氰基、氨基或取代氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述的化合物是通式(IAa)所示的化合物及生理上可接受的盐:
其中,R1选自:
R2、R3均选自氢、硝基、羟基、卤素、羧基、三氟甲基、氰基、氨基或取代氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、或1,3-间二氧杂环。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的化合物选自:
5.权利要求1~4所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
式II化合物经偶联反应得到式III化合物,后者与芳醛反应生成的式I化合物:
其中,R1、R2、Ar、R3的定义和权利要求1-4中任一项相同。
6.一种药物组合物,其特征在于,含有有效剂量的如权利要求1~4任一项所述的化合物和在药学上可接受载体的。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。
8.如权利要求1~4任一项所述的化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的用途。
9.根据权利要求8所述的应用,所述的疾病选自肿瘤、艾滋病、自身免疫性疾病等。
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