[发明专利]查尔酮类化合物及其制法和药物用途

权利要求书

1.一种由下述通式(I)表示的新型查尔酮类化合物及其生理上可接受的盐，

其中，R₁、R₂独立地选自-(CH₂)_n-XR，n选自1、2或3，X选自N或O，R为氢或C_1-C₃烷基；或R₁、R₂构成五元或六元杂环基，如：

Ar选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的吲哚基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的喹啉基、取代或未取代的萘基；

所述的取代基可以是1个或多个，选自硝基、羟基、卤素、羧基、三氟甲基、氰基、氨基或取代氨基、C_1-C₃烷基、C_1-C₃烷氧基、含有1～3个杂原子的五元、六元或七元环烷基；

R₃选自羟基、卤素、氰基、氨基或取代氨基、C_1-C₃烷基、C_1-C₃烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IA)所示的化合物及生理上可接受的盐：

其中，R₁选自：

Ar选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的吲哚基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的喹啉基、取代或未取代的萘基；

所述的取代基可以是1个或多个，选自硝基、羟基、卤素、羧基、三氟甲基、氰基、氨基或取代氨基、C_1-C₃烷基、C_1-C₃烷氧基、含有1～3个杂原子的五元、六元或七元环烷基；

R₃选自羟基、卤素、氰基、氨基或取代氨基、C_1-C₃烷基、C_1-C₃烷氧基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是通式(IAa)所示的化合物及生理上可接受的盐：

其中，R₁选自：

R₂、R₃均选自氢、硝基、羟基、卤素、羧基、三氟甲基、氰基、氨基或取代氨基、C_1-C₃烷基、C_1-C₃烷氧基、或1,3-间二氧杂环。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物选自：

5.权利要求1～4所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

式II化合物经偶联反应得到式III化合物，后者与芳醛反应生成的式I化合物：

其中，R₁、R₂、Ar、R₃的定义和权利要求1-4中任一项相同。

6.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的如权利要求1～4任一项所述的化合物和在药学上可接受载体的。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。

8.如权利要求1～4任一项所述的化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的用途。

9.根据权利要求8所述的应用，所述的疾病选自肿瘤、艾滋病、自身免疫性疾病等。