[发明专利]通脉口服液原料药提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及通脉口服液原料药提取物及其制备方法和用途。

背景技术

通脉口服液由丹参、川芎、葛根三味药组成，功能活血通脉，用于缺血性心脑血管疾病，动脉硬化，脑血栓，脑缺血，冠心病，心绞痛的治疗，收载于卫生部药品标准中药成方制剂第二十册。通脉口服液组方经典、药味精炼、剂量充分、疗效肯定，然而众多原因导致其市场占有率不甚理想，阻碍了成长为中成药大品种的步伐。

通脉方具有活血通脉的功效，临床上主要用于治疗缺血性心脑血管疾病、动脉硬化、冠心病等。据文献报道，通脉口服液的有效成分主要为三种药材所含有的水溶性成分，如丹参素、阿魏酸、葛根素等。然而，现代研究表明，丹参治疗心脑血管疾病的药效物质基础主要为脂溶性的菲醌类成分（丹参酮ⅡA、隐丹参酮等）和水溶性的酚酸类成分（丹参素、丹参酚酸B等）。丹参酮ⅡA能增加冠脉血流量，改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱，从而提高心肌耐缺氧的能力。丹参素具有显著扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量和增加心肌收缩力的作用。另外，川芎所含有的有效成分主要分为三类：以川芎嗪为代表的含氮化合物，以藁本内酯为主的苯肽类和以阿魏酸为代表的有机酸类成分，其中川芎嗪和藁本内酯易溶于乙醇等有机溶剂，而阿魏酸易溶于水。川芎嗪具有扩张冠状动脉、增加动脉血流量，松弛血管平滑肌的药理作用，阿魏酸能抑制血小板聚集、抗血栓、解除血管平滑肌痉挛，并能改善心肌缺血。

因此，发明人从现有技术推断得出初步结论：通脉口服液现行的制备工艺存在一定的缺陷，它只强调了三种药材的水溶性成分，而忽略了丹参酮ⅡA、藁本内酯等脂溶性的有效成分。为了提高中药材资源的利用率，增强原有制剂的药效活性，亟待一种通脉口服液原料药的提取新方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种药效活性更好的通脉口服液原料药提取物及其制备方法和用途。

本发明提供了一种通脉口服液原料药提取物，其中，通脉口服液原料药配比为：丹参：葛根：川芎=1：1：1；所述原料药提取物中，有效成分含量重量比如下：丹参素：葛根素：阿魏酸：丹参酮IIA=（1.0～1.2）：（1.0～1.2）：（1.0～1.2）：1.0。

进一步地，所述原料药提取物中，含有如下重量百分比的有效成分：

丹参素1.7～2.57%，葛根素1.7～2.7%，阿魏酸1.5～2.6%，丹参酮IIA1.5～2.6%。

更近一步地，所述原料药提取物，经高效液相色谱检测后，色谱图如图1所示；色谱条件如下：

色谱柱：十八烷基键合硅胶柱；

检测波长：280nm；

柱温：30°C；

流速：1.0ml/min；

流动相：以乙腈-0.1%冰醋酸水溶液梯度洗脱，洗脱程序如下：

本发明还提供了上述通脉口服液原料药提取物的制备方法，它包括如下操作步骤：

（1）按重量配比称取原料药：丹参、川芎、葛根；

（2）将原料药混匀，以50～70%v/v乙醇提取，合并提取液，回收溶剂后，即得通脉口服液原料药提取物。

进一步地，乙醇浓度为60～70%v/v。

优选地，乙醇浓度为70%v/v。

其中，乙醇提取的具体工艺如下：加入原料药总质量20～40倍体积的乙醇，回流提取3次，每次1小时。

进一步地，乙醇体积为原料药总质量的30倍。

本发明所述的乙醇浓度，均以体积比表示，但，若在大生产过程中，为方便配置溶剂，可以重量比为单位。

本发明还提供了上述通脉口服液原料药提取物在制备预防或治疗心肌缺血或脑缺血的药物中的用途。

进一步地，所述药物是改善心肌缺血所致心肌损伤的药物。

进一步地，所述药物是改善脑缺血所致脑组织损伤的药物。

本发明中采用50～70%乙醇溶剂对通脉口服液原料药进行提取，能够有效提取出各种活性成分，提取效果最好，提高了中药原料的利用率，降低了生产成本的浪费。同时，该方法制备得到的原料药提取物，药效活性明显优于原制剂工艺，为心脑血管疾病患者带来了福音。

附图说明

图1丹参素对照品（A）及供试品溶液（B）的HPLC-DAD色谱图

图2葛根素对照品（A）及供试品溶液（B）的HPLC-DAD色谱图

图3阿魏酸对照品（A）及供试品溶液（B）的HPLC-DAD色谱图

图4盐酸川芎嗪对照品（A）及供试品溶液（B）的HPLC-DAD色谱图