[发明专利]一种索拉非尼纳米微粒的制备方法有效
申请号: | 201310218508.4 | 申请日: | 2013-06-04 |
公开(公告)号: | CN103301072A | 公开(公告)日: | 2013-09-18 |
发明(设计)人: | 秦建民;盛霞;殷佩浩;李琦;黄涛;撒忠秋;杨林;张敏 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学附属普陀医院 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K47/34;A61K31/44;A61P35/00 |
代理公司: | 上海信好专利代理事务所(普通合伙) 31249 | 代理人: | 张静洁;贾慧琴 |
地址: | 200062 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 索拉非尼 纳米 微粒 制备 方法 | ||
1.一种索拉非尼纳米微粒的制备方法,其特征在于,该方法包含以下具体步骤:
步骤1,将聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物和索拉非尼溶解于四氢呋喃和甲醇混合有机溶剂中,搅拌混合形成澄清透明溶液;
步骤2,除去有机溶剂,离心除去聚集体,制得索拉非尼纳米微粒浓缩液;该索拉非尼纳米微粒是以索拉非尼为活性成分,以聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料形成的靶向纳米药物。
2.如权利要求1所述的索拉非尼纳米微粒的制备方法,其特征在于,所述的聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的制备方法为:使得聚乙二醇单甲醚、外消旋丙交酯在催化剂辛酸亚锡作用下反应获得。
3.如权利要求2所述的索拉非尼纳米微粒的制备方法,其特征在于,所述的聚乙二醇单甲醚和外消旋丙交酯以重量比例为1:1.1~2的比例共聚形成聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物作为药物包被辅料;所述的聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的通式为mPEG-PDLLA,其分子量的范围为40-45kD。
4.如权利要求1所述的索拉非尼纳米微粒的制备方法,其特征在于,所述的索拉非尼纳米微粒中,索拉非尼与聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的重量比为 1:15~25。
5.如权利要求4所述的索拉非尼纳米微粒的制备方法,其特征在于,所述的索拉非尼纳米微粒中,索拉非尼与聚乙二醇单甲醚-外消旋聚乳酸嵌段共聚物的重量比为 1:20。
6.如权利要求1所述的索拉非尼纳米微粒的制备方法,其特征在于,所述的索拉非尼纳米微粒携载索拉非尼含量为5~7%,包封率为92~98%。
7.如权利要求6所述的索拉非尼纳米微粒的制备方法,其特征在于,所述的索拉非尼纳米微粒携载索拉非尼含量6.5 ±0.2%,包封率为95 ±2.2%。
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