[发明专利]盐酸奈康唑阴道用软胶囊及其生产方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及新的盐酸奈康唑外用制剂，具体来说涉及盐酸奈康唑的阴道用软胶囊及生产方法。

背景技术

据不完全统计，妇女中各种妇科疾病发病率在65%以上。调查显示，我国妇女病呈年轻化趋势，育龄妇女妇科病发病率在70%以上，女性一生几乎100%患过不同程度的阴道炎，其中5%以上因病情严重影响了正常的工作和生活，同时妇科炎症还具有反复发作的特点。目前，国内市场上的妇科用药中，外用药的比重不断上升。其中较有影响的是达克宁栓、康妇特栓、凯妮汀阴片、米可定阴道泡腾片、洁尔阴洗液等。

盐酸奈康唑主要用于治疗真菌感染，该药品的作用机制与其他咪唑类衍生物类似，即通过抑制类固醇的合成起作用。咪唑类通常通过抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化，引起真菌细胞渗透性的失常或生长抑制。但该化合物对白色念珠菌的抑制作用优于其它已上市的同类药物。临床研究表明，奈康唑对阴道念珠菌病的治疗效果优于克霉唑。另有临床研究表明，奈康唑与克霉唑的阴道念珠菌病的治疗应用中安全性相当。奈康唑对多种真菌、霉菌感染的治疗作用优于咪康唑。

盐酸奈康唑是日本公司研制开发的局部抗真菌药物，具有较广的抗菌谱，对皮肤真菌、酵母菌和引起皮肤真菌病的其它真菌均有效，在低浓度时具有抑菌作用，高浓度时具有杀菌作用，可用于念珠菌病感染、手足癣、体股癣、花斑糠诊等症的治疗。与咪康唑、克霉唑相比，该药的毒性降低了3～4倍，而体外抗真菌活性相当。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种以盐酸奈康唑为主要有效成分的治疗妇科疾病的外用新药物剂型，该剂型质量稳定，使用方便有效。

本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。

本发明专利内容可以通过以下技术方案来实现：

本发明产品由药液和囊壳两大部分构成，其特征在于药液含有效剂量的盐酸奈康唑作为有效成分，并含有药用辅料，囊壳中含有明胶10份、甘油4.0～4.5份（重量比），防腐剂和遮光剂，药液按重量每粒含有盐酸奈康唑20～200毫克，盐酸奈康唑的粒度为小于100目的粉末。

所述药用辅料为凡士林、卵磷脂和石蜡；

所述防腐剂是下列的一种或几种：对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸甲酯、丁香油、丙二醇、山梨醇、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠、苯甲醇、苯甲酸；

所述所述遮光剂是二氧化钛；

制备方法是：

将石蜡、卵磷脂和加热熔化后的凡士林充分混匀，在自然冷却至50～60℃下，加入盐酸奈康唑细粉，搅拌均匀，备用；在化胶罐中将明胶先用适量蒸馏水浸泡溶胀，加入甘油、适量遮光剂和防腐剂，加热，搅拌，使之溶合成为均匀的明胶，减压出去胶液中的气泡，再浓缩至70～80℃下测定黏度为28000～32000毫泊，放入温度可调节的稳胶桶中，将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制成软胶囊，干燥、擦丸、晾丸、包装即得。

具体实施方式

    通过以下具体方式实现对本发明的进一步具体说明，但不应被理解为对本发明的任何限制。

实施例1

组份                           量（克/粒）

药液：盐酸奈康唑               0.15

         白凡士林                 0.75

         液状石蜡                 1.20

         卵磷脂                   0.007

胶液：明胶                     0.35

         甘油                     0.15

         蒸馏水                   0.35

         二氧化钛                 0.01

         对羟基苯甲酸乙酯         0.0005

制备方法：

将白凡士林加热熔化后和液状石蜡、卵磷脂充分搅匀，再自然冷却至50～60℃下，加入盐酸奈康唑细粉，搅拌并过胶体磨混匀，备用。

在化胶罐中将明胶先用蒸馏水浸泡溶胀，加入甘油、二氧化钛和对羟基苯甲酸乙酯，加热，搅拌，使之溶合成为均匀的明胶，减压除去胶液中的气泡，再浓缩至在70～80℃下测定黏度为28000～32000毫泊，放入温度可调节的稳胶桶中，将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊，定型干燥，清洗，挑选，包装，即得。