[发明专利]含杂芳基哌啶的青蒿素衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201310220336.4 | 申请日： | 2013-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN104211712B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 张翱;缪泽鸿;郭俊峰;宋姗姗 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅,严彩霞 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含杂芳基 哌啶 青蒿素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.通式I所示的化合物、其光学异构体、其药学上可接受的盐及其前药，
其中，
n为0、1、2、3或4；
L为C(=O)或CH2；
X为N、NH、C、CH、CH2、O或S；
Y为O、H或卤代C1-C6烷基，
Z为N、C或CH；
R1和R2分别独立地为氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基或取代或未取代的五元或六元杂芳基；或者，R1和R2可以连接形成取代或未取代的C6-C10芳环或取代或未取代的五元或六元杂芳环；其中用于取代的取代基为卤素原子、氰基、羟基、卤代C1-C6烷基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基取代的氨基、C6-C10芳基或五元或六元杂芳基。
2.权利要求1所述的化合物、其光学异构体、其药学上可接受的盐及其前药，
其中，
n为1或2；
L为C(=O)或CH2；
X为N、NH、CH或O；
Y为O、H或卤代C1-C4烷基；
Z为N或C；
R1和R2分别独立地为H、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基或苯基；或者，R1和R2可以连接形成取代或未取代的苯环；其中用于取代的取代基为卤素原子或卤代C1-C4烷基。
3.权利要求1或2所述的化合物、其光学异构体、其药学上可接受的盐及其前药，其中，所述化合物由以下通式II或III所示：
其中，n、X、Y、Z、R1和R2的定义同权利要求1或2。
4.权利要求3所述的化合物、其光学异构体、其药学上可接受的盐及其前药，其中，
n为1或2；
X为N、NH、CH或O；
Y为O、H或CF3；
Z为N；
R1和R2分别独立地为氢或苯基；或者，R1和R2可以连接形成取代或未取代的苯环，其中用于取代的取代基为卤素原子或三氟甲基。
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