[发明专利]一种生产金刚烷胺化合物的方法

权利要求书

1.一种生产金刚烷胺化合物的方法，所述金刚烷胺化合物结构如下：

其特征在于，包括如下步骤：

步骤1，1-金刚烷甲醇进行氧化反应，得到金刚烷甲醛（A1）；

步骤2，金刚烷甲醛为原料合成中间体（A2）；

步骤3，以中间体（A2）为原料合成金刚烷胺化合物（I）；

其中，金刚烷甲醛（A1）结构式如下：

其中，中间体（A2）结构式如下：

其中，步骤3反应步骤包括：

步骤3.1，在浓硫酸中，加入硝酸和中间体（A2）进行反应；

步骤3.2，将步骤3.1所得反应液调节pH值为14或更高的碱性条件，加入二碳酸二叔丁酯，调节pH值至3-4；继续反应；

步骤3.3，反应结束后分离合成产物，得到金刚烷胺化合物（I）。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤3.1中反应温度为15-40°C。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤3.1加料方法为：将硝酸加入到浓硫酸中，并控制温度不超过40°C；然后加入中间体（A2）。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤3.1或步骤3.2的反应时间为10-36h。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤3.3中，反应产物收集方法为：收集反应结束后体系的有机层，重结晶得到金刚烷胺化合物（I）。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，重结晶溶剂为乙腈。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤1中，1-金刚烷甲醇的氧化反应为Tempo氧化反应，步骤包括：在碳酸氢盐、2,2,6,6-四甲基哌啶氧自由基以及碱金属溴化物存在下，与次氯酸盐进行反应。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤1中反应温度为-20°C至30°C范围内。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤1中反应时间为10-60min。

10.一种生产沙格列汀的方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤1，采通过权利要求1所述方法合成金刚烷胺（I）；

步骤2，金刚烷胺（I）与四氢吡咯酰胺化合物（II）反应得到沙格列汀。