[发明专利]一种用于肽树脂的裂解液及其在固相裂解合成生长抑素中的应用有效
| 申请号： | 201310222465.7 | 申请日： | 2013-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN103275189A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 张文治;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 段家荣;段晓玲 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 树脂 裂解 及其 合成 生长 中的 应用 | ||
1.一种用于肽树脂的裂解液，其由以下体积百分比的组分组成：三氟乙酸（TFA）85%～90%，1,2-乙二硫醇（EDT）0%～10%，水0%～10%，苯甲醚（PhOMe）0%～10%，其特征在于，组分EDT、水和PhOMe中至少两个不同时为0。
2.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:H2O=85:10:5。
3.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:H2O=85:5:10。
4.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:H2O=90:5:5。
5.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:PhOMe=85:10:5。
6.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:PhOMe=85:5:10。
7.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:PhOMe=90:5:5。
8.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:H2O:PhOMe=85:10:5。
9.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:H2O:PhOMe=85:5:10。
10.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:H2O:PhOMe=90:5:5。
11.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:H2O:PhOMe=85:5:5:5。
12.根据权利要求1所述的裂解液，其中各组分的体积比为TFA:EDT:H2O:PhOMe=90:4:3:3。
13.一种制备生长抑素的方法，包括如下步骤：
1）Fmoc-Cys(Try)-OH和载体树脂反应，获得Fmoc-Cys(Try)-树脂，
2）Fmoc-Cys(Try)-树脂采用逐一偶联的方式偶联Fmoc保护基团的其他氨基酸，获得生长抑素肽树脂，
3）生长抑素肽树脂经裂解反应，获得生长抑素线性粗肽，
4）生长抑素线性粗肽经氧化后，获得生长抑素粗肽，
5）生长抑素粗肽经纯化和冻干，获得生长抑素；
其特征在于，步骤3）中的裂解反应采用权利要求1-12任一项所述的裂解液。
14.权利要求1-12任一项所述的裂解液在制备生长抑素中的应用。
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