[发明专利]一种联苯环辛烯木脂素类化合物及其制备方法与应用无效

专利信息
申请号: 201310225484.5 申请日: 2013-06-07
公开(公告)号: CN103304537A 公开(公告)日: 2013-09-18
发明(设计)人: 高雪梅;胡秋芬;李银科;江志勇;黄相中;杜刚 申请(专利权)人: 云南民族大学
主分类号: C07D317/70 分类号: C07D317/70;A61K31/36;A61P31/18
代理公司: 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业) 53116 代理人: 姜开侠;李中强
地址: 650500 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 联苯 辛烯 木脂素类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于植物有效成分提取技术领域,具体涉及一种联苯环辛烯木脂素类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

五味子科 (Schisandraceae) 为双子叶植物, 只有南五味子属 (Kadsura) 和五味子属 (Schisandra) 两属, 共50种, 分布于东亚、东南亚及北美南部, 我国两属均产之, 约30余种, 产于西南部至东北部, 但主产地为西南部和中南部。五味子属 (Schisandra) 约有25种, 我国有19种, 分布于西南至东南部。

目前,从五味子科药用植物中分离得到的化合物主要为两大类: 木脂素(Lignans) 和三萜 (Triterpenes) 类化合物。三萜类化合物大多为羊毛甾烷型和环阿尔廷型, 由于其骨架易发生变化, 且由于氧化度不同使这类三萜化合物结构复杂独特。现代药理学研究表明木脂素和三萜是该科植物的主要活性成分,近年来有报道从五味子属植物中分离到的联苯环辛烯类木脂素在抗HIV方面具有一定的潜力。因此对该属植物的继续深入研究显得尤为重要。

发明内容

本发明的第一目的是提供一种联苯环辛烯木脂素类化合物;第二目的在于提供所述联苯环辛烯木脂素类化合物的制备方法;第三目的在于提供所述联苯环辛烯木脂素类化合物在制备抗艾滋药物中的应用。

本发明的第一目的是这样实现的,所述联苯环辛烯木脂素类化合物是从滇藏五味子枝条、叶或果实中分离得到,命名为neglignan B,其分子式为C23H26O9,具有下述结构:

本发明的第二目的是这样实现的,所述的联苯环辛烯木脂素类化合物制备方法,其特征在于以干燥的滇藏五味子枝条、叶或果实为原料,经浸膏提取、有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高效液相色谱分离步骤,具体为:

A、浸膏提取:将滇藏五味子枝条、叶或果实粉碎到20~40目,以有机溶剂超声提取2~4次,每次30~60min,提取液合并,过滤,减压浓缩提取液至 1/4 ~ 1/2 体积时,静置后滤除沉淀物,然后浓缩成浸膏;

B、有机溶剂萃取:浸膏悬浮于水中,用与水等体积的有机溶剂萃取3~5次,将每次有机溶剂萃取相减压浓缩后合并;

C、硅胶柱层析:萃取后的浸膏用重量比6~8倍量的160 - 200目硅胶装柱进行硅胶柱层析;以体积配比为1:0~0:1的有机溶剂溶液进行梯度洗脱,收集各部分洗脱液并浓缩,合并相同的部分;

D、反相柱层析:C步骤洗脱液的9:1部分进一步用反相材料C-18装柱进行层析,以体积配比为20%~100%的甲醇水溶液进行梯度洗脱,收集各部分洗脱液并浓缩,合并相同的部分;

E、高效液相色谱分离:D步骤洗脱液的40%~60%的甲醇水溶液洗脱部分进一步用高效液相色谱分离纯化即得所述的联苯环辛烯木脂素类化合物。

以上述方法制备的联苯环辛烯木脂素类化合物的结构是通过以下方法测定出来的:

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