[发明专利]一种抗肿瘤药物活性中间体-喜树碱的合成方法

权利要求书

1.一种喜树碱的新型合成方法，其特征在于包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(1)为化合物1在DMF和POCl₃的作用下得到化合物2，所述的化合物2用于步骤(2)。

3.如权利要求2所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(2)为化合物2在THF和NaBH₄的作用下得到化合物3，化合物3用于步骤(3)。

4.如权利要求3所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(3)为化合物3在THF和三乙胺的作用下与TsCl反应得到化合物4，所述的化合物4用于步骤(8)。

5.如权利要求1所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(4)为化合物5在THF、NaBH₄和I₂的作用下还原得到化合物6，所述的化合物6用于步骤(5)。

6.如权利要求5所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(5)为化合物6在THF和三乙胺作用下与TsCl反应得到化合物7，所述的化合物7用于步骤(6)。

7.如权利要求6所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(6)为化合物7与α-丁酮酸乙酯在Et₂O、t-BuLi作用下反应得到化合物8，所述的化合物8用于步骤(7)。

8.如权利要求7所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(7)为化合物8与HCl反应得到化合物9，所述的化合物9用于步骤(8)。

9.如权利要求4和8所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(8)的方法为：化合物4和化合物9在t-BuOK和DME作用下得到化合物10，所述的化合物10用于步骤(9)。

10.如权利要求9所述的喜树碱的新型合成方法，其特征在于：所述的步骤(9)的方法为：化合物10在(Ph₃P)₂Pd(OAc)₂、KOAc和CH₃CN作用下得到化合物11，即(20S)-喜树碱。